[發明專利]二氮雜酮衍生物及其在治療乙型肝炎感染中的用途有效
| 申請號： | 201780052878.1 | 申請日： | 2017-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN109641896B | 公開（公告）日： | 2021-09-21 |
| 發明（設計）人： | S.庫德克;G.D.哈特曼 | 申請（專利權）人： | 諾維拉治療公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/551;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李進;黃希貴 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二氮雜酮 衍生物 及其 治療 乙型肝炎 感染 中的 用途 | ||
1.一種式IA的化合物：
或其藥學上可接受的鹽，其中
A為CH2或C＝O；
R1為H、C1-C6-烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-烷基-OH或C1-C6-鹵代烷基；
R2在每次出現時獨立地選自–OH、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-亞烷基、C0-C6-烷基-C3-C6-環烷基、C0-C6-烷基-C2-C6-雜環烷基、C0-C6-烷基-OR6、C0-C6-烷基-N(R7)2、C0-C6-烷基-SR8、C0-C6-烷基-S(O)R8、C0-C6-烷基-S(O)2R8、C0-C6-烷基-C(O)OR9、C0-C6-烷基-OC(O)R9、C0-C6-烷基-OC(O)OR9、C0-C6-烷基-OC(O)N(R7)2和C0-C6-烷基-C(O)N(R7)2，其中烷基、亞烷基、環烷基和雜環烷基任選地被1、2或3個基團取代，所述基團各自獨立地選自–OH和鹵素；或者
兩個R2基團合在一起形成C3-C6螺環烷基，其中所述環烷基任選地被1、2或3個基團取代，所述基團各自獨立地選自–OH和鹵素；
R3在每次出現時獨立地選自–OH、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、–O-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R4選自(CRaRb)p-C1-C9-雜芳基、(CRaRb)p-C6-C12-芳基、(CRaRb)p-C3-C7-環烷基和(CRaRb)p-C2-C6-雜環烷基，其中雜芳基、芳基、環烷基和雜環烷基任選地被1、2、3、或4個基團取代，所述基團各自獨立地選自–OH、鹵素、–CN、–SF5、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、–O-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R5選自H、C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R6選自H、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烯基和C0-C6-烷基-C3-C6-環烷基；
R7在每次出現時獨立地選自H、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C(O)C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R8選自H和C1-C6-烷基；
R9選自H和C1-C6-烷基；
Ra在每次出現時獨立地選自H、–OH、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、–O-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
Rb在每次出現時獨立地選自H和C1-C6-烷基；
m為0、1、2、3或4；
n為0、1、2、3或4；
p為0、1、2、3或4；
q為0或1；并且
線表示任選的雙鍵。
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