[發(fā)明專利]螺-內酰胺NMDA調節(jié)劑和使用其的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780052686.0 | 申請日： | 2017-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN109843889B | 公開（公告）日： | 2022-03-15 |
| 發(fā)明（設計）人： | M·A·卡恩 | 申請（專利權）人： | 阿普廷伊克斯股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/10 | 分類號： | C07D471/10;C07D487/10;A61K31/407;A61K31/438;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038 | 代理人： | 徐達 |
| 地址： | 美國伊*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 內酰胺 nmda 調節(jié)劑 使用 方法 | ||
1.由式I代表的化合物：
或其藥學上可接受的鹽和/或立體異構體，其中：
m是0，1或2；
n是1或2；
X是O或S；
R1選自氫，-C1-C6烷基，-C(O)-C1-C6烷基，-C(O)-O-C1-C6烷基，-C1-C6亞烷基-C1-C6環(huán)烷基，和苯基；
R2的各具體值獨立地選自氫和-C1-C6烷基；
R3選自氫，-C1-C6烷基，-C(O)-R31，-C(O)-O-R32，和苯基；
R31選自氫，-C1-C6烷基，-C1-C6鹵代烷基，-C3-C6環(huán)烷基，和苯基；
R32選自氫，-C1-C6烷基，-C1-C6鹵代烷基，-C3-C6環(huán)烷基，和苯基；
其中任何前述的C1-C6烷基的各具體值獨立地任選由1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自-C(O)NRaRb，-NRaRb，羥基，-SH，苯基，-O-CH2-苯基和鹵素；而任何前述的苯基的各具體值獨立地任選由1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自-C(O)NRaRb，-NRaRb，-C1-C3烷氧基，羥基和鹵素；
R4的各具體值獨立地選自氫，鹵素，羥基，-C1-C4烷基，--NRaRb，-N(Ra)-苯基，-N(Ra)-C1-C6亞烷基-苯基，-N(Ra)-C(O)-C1-C6烷基，和-N(Ra)-C(O)-O-C1-C6烷基；
Ra和Rb的各具體值各自獨立地選自氫，-C1-C4烷基和-CH2-苯基；
R5的各具體值獨立地選自氫和苯基；和
兩個R6部分與它們連接至的碳一起形成羰基部分。
2.權利要求1的化合物，其中m是2和n是1。
3.權利要求1的化合物，其中X是O。
4.權利要求1的化合物，由式Ia代表：
其中Y是O。
5.權利要求4的化合物，其中X和Y均是O。
6.權利要求4的化合物，其中R2的各具體值是氫。
7.權利要求1的化合物，其中m是0和n是2。
8.權利要求7的化合物，由式1b代表：
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