[發明專利]抗感染雜環化合物及其用途在審
| 申請號： | 201780051840.2 | 申請日： | 2017-06-22 |
| 公開（公告）號： | CN109641889A | 公開（公告）日： | 2019-04-16 |
| 發明（設計）人： | 萊夫·基爾塞布姆;拉姆·尚卡爾·烏帕德哈雅雅;拉加瓦·雷迪·凱斯里;安德斯·弗塔嫩 | 申請（專利權）人： | 百歐伊米克思有限公司 |
| 主分類號： | C07D417/12 | 分類號： | C07D417/12;C07D417/14;C07D279/20;C07D279/28;C07D513/04;C07D513/06;A61K31/5415;A61K31/538;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 鄭斌;尹玉峰 |
| 地址： | 瑞典烏*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 雜環化合物 藥物組合物 抗感染劑 抗感染 可用 感染 治療 | ||
1.一種具有式I的化合物：
或其藥學上可接受的鹽
其中
A選自S和O；
X1、X2、X3、X4和X5各自獨立地選自C和N；
R1選自下組，該組由以下組成
-H，
-C1-6烷基，
-C1-6烷基-氨基，其中該氨基基團任選地被一個或兩個C1-6酰基或C1-6烷基基團取代，
以及
-C1-6烷基-雜環基，其中該雜環基基團是5或6元脂族或芳族的任選苯并稠合的雜環，并且任選地被一個或多個R6基團取代；
R2選自下組，該組由以下組成：-H、-CF3、-NO2、-N(R5)2、-NHR5、--N(R5)C(O)R5、以及-N(R5)C(S)N(R5)2；
或者
R1和R2與它們所結合的原子一起形成被一個或多個R5基團取代的5或6元稠合雜環；
R3選自-CF3、-CN、-Cl、-C1-6烷基、-C3-6環烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH-C1-6烷基、-NH-雜環基、-苯基、以及-雜環基，其中該雜環基基團是5或6元脂族或芳族的任選苯并稠合的雜環，并且其中R3任選地被一個或多個R6基團取代；
R4和R8各自選自H、-CN、-鹵基、-CF3、-C1-6烷氧基、-CO2-C1-6烷基、-NO2、-C1-6烷基-NH2、-雜環基、以及-CONHm[(CH2)nNH2]2-m，其中該雜環基基團是5或6元脂族或芳族的任選苯并稠合的雜環；
R5的每個實例獨立地選自下組，該組由以下組成
-H，
任選地被一個或多個R6基團取代的-C1-6烷基，
任選地被一個或多個R6基團取代的-C2-6烯基，
任選地被一個或多個R6基團取代的-C0-3烷基-C3-6環烷基-C0-3烷基，
任選地被一個或多個R6基團取代的-苯基，
任選地被一個或多個R6基團取代的-C＝C-Ph，
以及
任選地被一個或多個R6基團取代的-C0-3烷基-雜環基-C0-3烷基，其中該雜環基基團是5、6或7元脂族或芳族的任選苯并稠合的雜環；
R6的每個實例獨立地選自下組，該組由以下組成：-鹵基、-CN、-C1-6烷基、-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6烷基-NH2、-NHm[(CH2)nNH2]2-m、-NH2、-NH-C1-6烷基、以及-N-C1-6二烷基；
n和m是整數，其中n的每個實例獨立地選自2或3，并且m的每個實例獨立地選自0或1；
條件是如果R2是-H，則R1不是-H或-C1-6烷基。
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