[發(fā)明專利]2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-酮衍生物及使用方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780051619.7
• 申請(qǐng)日: 2017-08-23
• 公開（公告）號(hào): CN109641894B
• 公開（公告）日: 2022-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·J·克勞福德;A·科列斯尼科夫;J·A·馮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;C07D417/10;A61K31/427;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.式(A)的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，

其中，

環(huán)A選自其中每個(gè)m獨(dú)立地是0、1、2或3，或A₁是CR¹，A₂是S且A₃是C；

R¹獨(dú)立地選自-NR^aR^b、C₁-C₃烷基和C₁-C₃烷氧基，其中R¹的C₁-C₃烷基任選被F、OH、CN、SH或C₁-C₃烷氧基取代；R¹的C₁-C₃烷氧基任選被F、OH、CN或SH取代；

每個(gè)R^4a和R^4b獨(dú)立地是H或F；

R⁵是C₁-C₆烷基，其中R⁵的C₁-C₆烷基任選被鹵素、OH或C₁-C₆烷氧基取代；

每個(gè)R⁶獨(dú)立地選自F、Cl、OCH₃、CH₃和CF₃；

n是0、1或2；

R^a選自H和任選被C₁-C₃烷氧基、F、OH、CN、SH、CH₃或CF₃取代的C₁-C₆烷基；

R^b選自H和任選被C₁-C₃烷氧基、F、OH、CN、SH、CH₃或CF₃取代的C₁-C₆烷基；

R^d各自獨(dú)立地選自O(shè)H、CN、F和C₁-C₃烷氧基。

2.權(quán)利要求1的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中R¹是NH₂。

3.權(quán)利要求1的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中R^d是C₁-C₃烷氧基。

4.權(quán)利要求1的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中環(huán)A選自

5.權(quán)利要求1的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中所述化合物具有式(Aa)：

6.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中所述化合物具有式(Aa-1)：

7.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中所述化合物具有式(Aa-2)：

8.權(quán)利要求1至7任一項(xiàng)的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中每個(gè)R^4a和R^4b是H。

9.權(quán)利要求1至7任一項(xiàng)的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中每個(gè)R⁵是C₁-C₆烷基。

10.權(quán)利要求1至7任一項(xiàng)的化合物或其立體異構(gòu)體或鹽，其中R⁵是甲基。