[發明專利]口腔護理組合物

有效

• 申請號: 201780050877.3
• 申請日: 2017-08-08
• 公開（公告）號: CN109640928B
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 李小科;劉煒寧;邢懷勇
• 申請（專利權）人: 聯合利華知識產權控股有限公司
• 主分類號: A61K8/24
• 分類號: A61K8/24;A61K8/25;A61Q11/00;A61K8/23
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 柴麗敏

本發明公開了一種口腔護理組合物，其包含硅酸鈣、1重量％至20重量％的磷酸鉀鹽、選自磷酸二氫鈣、硫酸鈣半水合物或其混合物的小管封閉增強劑以及生理上可接受的載體，其中所述硅酸鈣和所述磷酸鉀鹽以10:1至1:5的重量比存在。

技術領域

本發明涉及口腔護理組合物，如牙膏、粉末、香口膠(gums)、漱口劑等。特別地，本發明涉及包含硅酸鈣、磷酸鉀鹽和小管封閉增強劑的口腔護理組合物，其實現牙齒的敏感性降低和/或再礦化。本發明還涉及此類組合物用于治療個體的牙齒過敏和/或使個體的牙齒再礦化和/或增白的用途。

背景技術

牙齒過敏是影響高達20％成人群體的暫時誘導性痛覺。過敏牙齒可對溫度、壓力或化學作用敏感。

牙齒的牙本質通常含有稱為小管(tubules)的通道，所述通道提供牙齒的內部牙髓區域和外部牙根表面之間的滲透流。牙齒過敏可能與暴露的牙根表面的普遍增加有關，暴露的牙根表面是由于牙周病、牙刷磨損或接近牙本質釉質接合部的薄釉質的周期性負荷疲勞(cyclic loading fatigue)所致。當牙根表面暴露時，牙本質小管也被暴露。

牙齒過敏的目前可接受的理論是流體動力學理論，其基于開放暴露的牙本質小管允許流體流過小管的理念。該流動激發牙髓中的神經末梢。在SEM(掃描電子顯微鏡檢查)中觀察到的敏感牙齒的臨床復制品揭示不同數量的開放或部分堵塞的牙本質小管。

治療牙齒過敏有不同的方法。一種方法是通過使用包含鍶離子、鉀鹽(如硝酸鉀、碳酸氫鉀、氯化鉀等)的“神經去極化劑(nerve-depolarising agent)”來降低敏感性牙齒中的神經的興奮性。這些神經去極化劑通過干擾疼痛刺激的神經轉導起作用，使神經較不敏感。

另一種方法是使用完全或部分堵塞小管的“小管封閉劑”(tubule blockingagents)，如聚苯乙烯珠粒、磷灰石、聚丙烯酸、礦物鋰蒙脫石粘土等。這些小管封閉劑通過物理封閉牙本質小管的暴露末端從而減少牙本質流體運動并減少與流體動力學理論所描述的剪切應力相關的刺激來起作用。

理想的小管封閉劑應當導致更快和持久的小管堵塞。可通過在牙本質表面上和/或牙本質小管內沉積礦物晶體來實現小管堵塞。礦物晶體在牙本質表面上的淺表沉積可提供短期緩解，但沉淀物可通過每天刷洗和/或通過唾液和/或飲用酸性飲料來去除。牙本質小管內的堵塞提供具有長期益處的有效治療。

仍然需要用更有效的方法治療牙齒過敏。本發明人現已意外地發現包含硅酸鈣、磷酸鉀鹽和小管封閉增強劑(tubule blockage enhancer)的口腔護理組合物提供優異的小管封閉功效以降低牙齒敏感性。另外，此類組合物還可增強牙齒再礦化功效和/或微粒牙齒增白劑在牙齒表面上的沉積以提供牙齒增白益處。

另外的信息

WO 2008/068149 A(Unilever)公開了一種口腔護理產品，其包括第一組合物，所述第一組合物包含不是磷酸鈣鹽的不溶性鈣鹽；包含磷酸根離子源的第二獨立組合物；以及用于將每種組合物遞送至牙齒表面的工具。優選的不溶性鈣鹽是硅酸鈣。

以上公開并未描述一種口腔護理組合物，其包含硅酸鈣、1重量％至20重量％的磷酸鉀鹽以及選自磷酸二氫鈣、硫酸鈣半水合物或其混合物的小管封閉增強劑，其中所述硅酸鈣和所述磷酸鉀鹽以10:1至1:5的重量比存在，并且尤其地，此類口腔護理組合物可治療牙齒過敏和/或增強牙齒再礦化功效。

測試和定義

潔齒劑

出于本發明的目的，“潔齒劑”意指用于清潔口腔中的牙齒或其它表面的膏糊、粉末、液體、膠或其它制劑。

牙膏