[發明專利]哌嗪衍生物、其藥物組合物及其使用方法

在審

• 申請號: 201780050775.1
• 申請日: 2017-08-17
• 公開（公告）號: CN109641884A
• 公開（公告）日: 2019-04-16
• 發明（設計）人: P·薩拉馬;O·M·貝克爾;V·比哈爾
• 申請（專利權）人: 維達克制藥有限公司
• 主分類號: C07D413/06
• 分類號: C07D413/06;C07D403/06;C07D409/06;C07D401/06;A61K31/435;A61K31/496;A61K31/536;A61P35/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

1.由式(II)的結構表示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中

U和Z各自獨立地為N或CH；

X是O、NH、S或鍵；

Y是CH₂、C＝O或C＝S；

R¹是芳基、雜芳基或C(＝O)-OR^a，其中芳基和雜芳基各自任選地被一個或多個烷基、芳基烷基、鹵素、NO₂、CN、OR⁴、NR^5aR^5b或其組合取代；

R²和R³在每次出現時各自獨立地選自：鹵素、NO₂、CN、C₁-C₄烷基、OR⁴和NR^5aR^5b；

R⁴、R^a、R^5a和R^5b各自獨立地是氫或C₁-C₄烷基；

n是0或1；

m是0、1或2；

p和q各自獨立地選自0、1、2、3和4；并且

條件是：

(1)當Z是CH時，X是NH、S或鍵；

(2)排除以下化合物：

(i)式(II)的化合物，其中X是NH，Z是CH，Y是C＝O，n是0，m是0，R¹是被一個或多個烷氧基取代的苯基，并且p和q各自是0；和

(ii)式(II)的化合物，其中X是S，Z是N，Y是C＝O，n是0，m是0，R¹是吡啶基，并且p和q各自是0。

2.如權利要求1所述的化合物，其中m和n各自是0。

3.如權利要求1-2中任一項所述的化合物，其中R¹是芳基或雜芳基。

4.如權利要求1-2中任一項所述的化合物，其中R¹是苯基、喹啉基或異喹啉基。

5.如權利要求1-2中任一項所述的化合物，其中R¹是苯基，其任選地被一個或多個鹵素、CN、C₁-C₄烷基、OR⁴或其組合取代。

6.如權利要求1-2中任一項所述的化合物，其中R¹是C(＝O)-OR^a，其中R^a是C₁-C₄烷基。

7.如權利要求1-6中任一項所述的化合物，其中p是0。

8.如權利要求1-7中任一項所述的化合物，其中q是0。

9.如權利要求1-8中任一項所述的化合物，其中U是N。

10.如權利要求1-9中任一項所述的化合物，其中X是O、NH或鍵。

11.如權利要求1-9中任一項所述的化合物，其中所述化合物是式(V)的化合物：

12.如權利要求11所述的化合物，其中Z是N。

13.如權利要求12所述的化合物，其中所述化合物是：

14.如權利要求12所述的化合物，其中所述化合物是：

15.如權利要求12所述的化合物，其中所述化合物是：