[發明專利]胰高血糖素衍生物、其綴合物、包含其的組合物、和其治療用途

在審

• 申請號: 201780050664.0
• 申請日: 2017-06-29
• 公開（公告）號: CN109641035A
• 公開（公告）日: 2019-04-16
• 發明（設計）人: 金正國;樸永振;崔仁榮;鄭圣燁
• 申請（專利權）人: 韓美藥品株式會社
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K47/50;A61K38/17;C07K14/605;A61K38/28;A61K45/06
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 王永偉;顏芳

1.用于預防或治療先天性胰島素過多癥的藥物組合物，其包含包括以下通式1的氨基酸序列的肽：

X1-X2-QGTF-X7-SD-X10-S-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-F-X23-X24-W-L-X27-X28-X29-X30(通式1，SEQ ID NO:45)

其中，在通式1中，

X1是組氨酸(H)、脫氨基-組氨酰基、N-二甲基-組氨酰基、β-羥基咪唑丙酰基、4-咪唑乙酰基、β-羧基咪唑丙酰基、色氨酸(W)、或酪氨酸(Y)、或不存在；

X2是α-甲基-谷氨酸、氨基異丁酸(Aib)、D-丙氨酸、甘氨酸(G)、Sar(N-甲基甘氨酸)、絲氨酸(S)、或D-絲氨酸；

X7是蘇氨酸(T)、纈氨酸(V)、或半胱氨酸(C)；

X10是酪氨酸(Y)或半胱氨酸(C)；

X12是賴氨酸(K)或半胱氨酸(C)；

X13是酪氨酸(Y)或半胱氨酸(C)；

X14是亮氨酸(L)或半胱氨酸(C)；

X15是天冬氨酸(D)、谷氨酸(E)、或半胱氨酸(C)；

X16是谷氨酸(E)、天冬氨酸(D)、絲氨酸(S)、α-甲基-谷氨酸、或半胱氨酸(C)、或不存在；

X17是天冬氨酸(D)、谷氨酰胺(Q)、谷氨酸(E)、賴氨酸(K)、精氨酸(R)、絲氨酸(S)、半胱氨酸(C)、或纈氨酸(V)、或不存在；

X18是丙氨酸(A)、天冬氨酸(D)、谷氨酸(E)、精氨酸(R)、纈氨酸(V)、或半胱氨酸(C)、或不存在；

X19是丙氨酸(A)、精氨酸(R)、絲氨酸(S)、纈氨酸(V)、或半胱氨酸(C)、或不存在；

X20是賴氨酸(K)、組氨酸(H)、谷氨酰胺(Q)、天冬氨酸(D)、精氨酸(R)、α-甲基-谷氨酸、或半胱氨酸(C)、或不存在；

X21是天冬氨酸(D)、谷氨酸(E)、亮氨酸(L)、纈氨酸(V)、或半胱氨酸(C)、或不存在；

X23是異亮氨酸(I)、纈氨酸(V)、或精氨酸(R)、或不存在；

X24是纈氨酸(V)、精氨酸(R)、丙氨酸(A)、半胱氨酸(C)、谷氨酸(E)、賴氨酸(K)、谷氨酰胺(Q)、α-甲基-谷氨酸、或亮氨酸(L)、或不存在；

X27是異亮氨酸(I)、纈氨酸(V)、丙氨酸(A)、賴氨酸(K)、甲硫氨酸(M)、谷氨酰胺(Q)、或精氨酸(R)、或不存在；

X28是谷氨酰胺(Q)、賴氨酸(K)、天冬酰胺(N)、或精氨酸(R)、或不存在；

X29是賴氨酸(K)、丙氨酸(A)、甘氨酸(G)、或蘇氨酸(T)、或不存在；和

X30是半胱氨酸(C)、或不存在；

條件是當通式1的氨基酸序列與SEQ ID NO:1相同時，其被排除。