[發明專利]抗微生物組合物

有效

• 申請號: 201780050609.1
• 申請日: 2017-08-10
• 公開（公告）號: CN110114051B
• 公開（公告）日: 2022-04-08
• 發明（設計）人: A·考利;M·J·霍普特洛夫;浦銘銘
• 申請（專利權）人: 聯合利華知識產權控股有限公司
• 主分類號: A61K8/27
• 分類號: A61K8/27;A61K8/49;A61Q5/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 吳亦華;袁元

本發明涉及抗微生物組合物，特別是提供協同抗頭皮屑功效的抗微生物組合物。這是通過明智地結合抗頭皮屑劑吡啶硫酮鋅和特定類型的哌嗪化合物來實現的。這些組合物可通過許多不同類型的個人護理產品遞送，例如洗發劑或調理劑。

技術領域

本發明涉及抗微生物組合物。本發明更具體地涉及個人護理組合物，例如用于毛發、身體和面部洗滌的組合物，其提供抗微生物功效。更具體地涉及用于毛發和頭皮的清潔組合物，其包含相互作用以提供用于抗頭皮屑益處的協同抗微生物功效的活性物質。

背景技術

本發明涉及抗微生物組合物，其可用于清潔任何身體部位，但特別適用于毛發和頭皮。毛發護理組合物通常提供清潔或調理益處或兩者的組合。這樣的組合物通常包含一種或多種清潔表面活性劑，其通常有助于清潔毛發和/或頭皮，而使得沒有不期望的污垢、顆粒和脂肪物質。

另外，已經通過毛發護理組合物提供了抗頭皮屑益處。頭皮屑是影響全球許多人的問題。該情況表現為死皮細胞團從頭皮脫落。這些是白色的，并提供美學上令人不愉快的外觀。促成頭皮屑的一個因素是馬拉色菌酵母的某些成員。為了對抗這些，已經以毛發清潔洗發劑的形式開發了抗頭皮屑產品。已知的抗頭皮屑洗發劑的實例包括月桂醚硫酸鈉(乙氧基化陰離子表面活性劑)與抗頭皮屑劑的組合。用于毛發護理的典型抗頭皮屑劑是金屬吡啶硫酮，例如吡啶硫酮鋅(ZPTO)，Octopirox(吡羅克酮乙醇胺(piroctone olamine))，唑類抗微生物劑(例如，氯咪巴唑)，硫化硒及其組合。

雖然通過在這樣的洗發劑中使用上述活性物質在很大程度上減輕了頭皮屑的問題，但是需要增強這些活性物質的功效。本發明人已經通過探索上述活性物質之一(吡啶硫酮鋅)的功效可以藉此得以增強的許多可能機制以及對可能的增強劑候選物的廣泛實驗的組合，發現哌嗪類的某些化合物表現出這樣的增強性能。本發明的協同抗微生物組合還可以配制成用于皮膚清潔的產品，例如身體和面部護理。

哌嗪是非常大的化合物家族，已經報道很多不同的用途，包括作為防曬劑，并已經報道用于皮膚護理組合物。

WO97/29733(Neutrogena)公開了包含真菌麥角固醇生物合成抗真菌劑(優選唑或烯丙胺)和吡啶硫酮鹽的組合物。

A.Y.LEE ET AL:Mappingthe Cellular Response to Small Molecules UsingChemogenomic Fitness Signatures,SCIENCE,vol.344,no.6180,2014年4月11日(2014-04-11),第208-211頁(“科學論文”)公開關于使用酵母基因組工具在功能喪失測定中將對小分子的細胞響應繪圖的研究。該論文公開了分子13，17，22和26，(其類似于本發明要求保護的化合物)靶向麥角固醇生物合成及其在膜中的功能。

上述兩份出版物公開了報道單獨或組合在酵母中降低麥角固醇生物合成和功能的化合物。

因此，沒有本發明的活性物質與金屬吡啶硫酮組合的報道，也沒有可以組合它們以提供協同的抗微生物活性的任何指示。

因此，本發明的一個目的是提供與個體組分相比表現出協同抗微生物活性的個人護理組合物。

發明內容

根據本發明的第一方面，存在協同抗微生物組合物，其包含

(i)吡啶硫酮的多價金屬鹽；和

(ii)哌嗪化合物，其選自1-(2-氟苯甲?；?-4-(4-苯基環己基)哌嗪，1-(3-氯芐基)-4-(4-乙基芐基)哌嗪草酸鹽，1-(4-氟苯基)-4-異丁酰基哌嗪，1-異丁酰基-4-苯基哌嗪，或1-(4-乙基芐基)-4-(4-甲基環己基)哌嗪草酸鹽。

本發明的第二方面涉及抑制糠秕馬拉色菌生長的方法，其包括將第一方面所述的組合物施用于個體的頭皮的步驟。

具體實施方式