[發明專利]酮體生成促進用組合物

在審

• 申請號: 201780049740.6
• 申請日: 2017-08-18
• 公開（公告）號: CN109803646A
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發明（設計）人: 中村健太郎;蘆田欣也;笹山秋菜;齊藤由梨
• 申請（專利權）人: 株式會社明治
• 主分類號: A61K31/185
• 分類號: A61K31/185;A23L33/175;A61K31/198;A61K31/20;A61K31/23;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/16
• 代理公司: 北京華睿卓成知識產權代理事務所(普通合伙) 11436
• 代理人: 程淼

本發明的目的在于提供新的用于促進酮體生成的組合物。根據本發明，提供含有選自瓜氨酸、亮氨酸、半胱氨酸、?；撬?、谷氨酰胺和天冬氨酸的1種或2種以上的氨基酸而成的酮體生成促進用組合物。本發明的組合物可進一步含有中鏈脂肪酸和中鏈脂肪酸酯中的任一種或兩種。

關聯申請的參照

本申請享受作為在先日本申請的日本特愿2016-161267(申請日：2016年8月19日)的優先權的利益，其公開內容全部通過引用成為本說明書的一部分。

技術領域

本發明涉及酮體生成促進用組合物。

背景技術

酮體是乙酰乙酸、β羥基丁酸、丙酮的總稱。通常，脂肪酸在肝臟被β氧化而生成乙酰CoA，在TCA循環被完全氧化。另一方面，若TCA循環所需要的糖質不足，則TCA循環無法充分地周轉，乙酰CoA蓄積并經過乙酰乙酰CoA生成乙酰乙酸。乙酰乙酸被脫碳酸而生成丙酮，或通過酶還原而生成β羥基丁酸。由于糖尿病所導致的組織內葡萄糖的降低或禁食所導致的糖質不足等，肝臟的酮體生成增加，使得酮體被用作能量源。在酮體多的組織中，與葡萄糖等相同地被用作能量源。特別是在腦中只有葡萄糖和酮體可被用作能量源，由于在葡萄糖枯竭的情況下酮體成為唯一的能量源，所以酮體的作用重要。

已知作為在體內大量生成酮體的飲食療法的生酮飲食(ketogenic diet)對各種疾病的預防或治療等有用。生酮飲食是通過極端地減少糖質的攝取而大量地攝取脂肪來促進酮體生成的高脂質低碳水化合物飲食。已知生酮飲食對難治性癲癇或GLUT1缺乏癥的治療或抑制難治性癲癇的發作有用，此外最近報道了對阿耳茨海默病等神經變性疾病等的預防或治療有用(非專利文獻1和2)。

通常脂肪酸根據碳鏈的長度而被分類為長鏈脂肪酸、中鏈脂肪酸、短鏈脂肪酸。中鏈脂肪酸因吸收、代謝途徑的不同，與長鏈脂肪酸相比認為可有效地生成酮體，已知在人和動物中中鏈脂肪酸油脂與長鏈脂肪酸油脂相比可進一步升高血中的酮體濃度(非專利文獻3)。但是，有時會因攝取中鏈脂肪酸油脂而產生腹瀉或嘔吐等副作用，使得中鏈脂肪酸油脂的實用性攝取困難(非專利文獻4)。

現有技術文獻

非專利文獻

非專利文獻1：Maciej Gasior,et al.,Behav Pharmacol.,2006；17(5-6):p.431-439

非專利文獻2：Kristin W.et al.,Curr Treat Options Neurol.2008；10(6):p.410-416

非專利文獻3：Pi-Sunyer FX,et al.,Diabetes.,1969；18(2):p.96-100

非專利文獻4：Henderson et al.,Nutr Metalab(Lond).2009；6:31doi:10.1186/1743-7075-6-31

發明內容

本發明人等此次發現通過攝取特定的氨基酸，可進一步促進生物體內的從中鏈脂肪酸和中鏈脂肪酸酯的酮體生成。本發明基于上述見解而開發。

即，本發明的目的在于提供新的用于促進酮體生成的組合物和酮體生成促進劑。

根據本發明，提供以下發明。

[1]酮體生成促進用組合物和酮體生成促進劑(以下有時稱為“本發明的組合物和藥劑”)，其含有選自瓜氨酸、亮氨酸、半胱氨酸、牛磺酸、谷氨酰胺和天冬氨酸的1種或2種以上的氨基酸作為有效成分而成。

[2]上述[1]所記載的組合物和藥劑，其進一步含有中鏈脂肪酸和中鏈脂肪酸酯中的任一種或兩種而成。

[3]上述[1]或[2]所記載的組合物和藥劑，其中，中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油三酯。