[發(fā)明專利]基于2-[(2，4-二氯苯基)甲基]-4，4′-二甲基-3-異噁唑烷酮的含水膠囊懸浮濃縮劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780048500.4
• 申請日: 2017-08-03
• 公開（公告）號: CN109561689A
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·克勞斯;R·哈布魯克
• 申請（專利權(quán)）人: 拜耳作物科學(xué)股份公司
• 主分類號: A01N43/80
• 分類號: A01N43/80;A01N25/28;A01P13/00
• 代理公司: 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 侯婧;郭丹

本發(fā)明涉及含水的基于2?[(2，4?二氯苯基)甲基]?4，4′?二甲基?3?異噁唑烷酮的膠囊懸浮濃縮劑、其制備以及涉及其與懸浮濃縮劑的混合物以及其作為農(nóng)業(yè)化學(xué)制劑的用途。

本發(fā)明涉及基于2-[(2，4-二氯苯基)甲基]-4，4′-二甲基-3-異噁唑烷酮的含水膠囊懸浮濃縮劑、其制備以及涉及其與懸浮濃縮劑的混合物以及其作為農(nóng)業(yè)化學(xué)制劑的用途。

活性成分2-[(2，4-二氯苯基)甲基]-4，4′-二甲基-3-異噁唑烷酮(CAS號81777-95-9或IPUAC 2-(2，4-二氯芐基)-4，4′-二甲基-1，2-噁唑烷-3-酮，下文縮寫為DCPMI)為異惡草酮(clomazone)(下文縮寫為CPMI，CAS 81777-89-1，IUPAC 2-(2-氯芐基)-4，4-二甲基-1，2-噁唑烷-3-酮)的化學(xué)衍生物。與異惡草酮相比，DCPMI具有顯著更低的水溶性(39.5ppm，而不是1000ppm)以及稍微更低的蒸氣壓(0.88mpa，與19.2mPa相比)，并且因此計算的亨利常數(shù)(活性成分通過水氣相的分布)處于類似水平。兩種活性成分屬于揮發(fā)性活性成分，可對鄰近作物造成不想要的損害。低蒸氣壓也可能與不想要的寬分布有關(guān)，所述寬分布出于人類和環(huán)境毒理學(xué)以及出于經(jīng)濟原因應(yīng)該防止。

DCPMI用于除草組合物和混合物中或用作選擇性草除草劑，如例如WO-A 2015/127259或WO-A 2012/148689中所述。

EP-A 0 039 441已經(jīng)公開了用于農(nóng)業(yè)的微膠囊懸浮液。其中公開的微膠囊由明膠和羰基化合物制成。未公開下文中稱為(聚氨酯膠囊)的聚氨酯/脲膠囊的制備。

在WO-A 96/14743中，異惡草酮用聚氨酯包封。該文中揮發(fā)性降低至50％，但異惡草酮與異氰酸酯的比例為1∶1至6∶1，因此聚氨酯膠囊的壁厚非常高。此外，通過添加多官能胺進行包封，選擇胺與異氰酸酯的比例為0.1∶1至1∶1。

WO-A 2015/143974同樣公開了CPMI的包封，但是使用脲-甲醛膠囊。

WO-A 2015/143979和WO-A 2015/143975記載了用于CPMI的替代的具體溶劑。WO-A2014/166347公開了用聚乙炔脲包封CPMI。

現(xiàn)有技術(shù)中描述的方法的缺點是包封的強度導(dǎo)致活性成分的長期釋放，這在DCPMI的情況下是不希望的。由于異惡草酮在出苗前方法中用于油菜作物，因此長時間釋放是有利的。相比之下，DCPMI在出苗前和出苗后的方法中均用于谷物作物。在出苗前和出苗后，防治不同的草(例如鼠尾看麥娘(black grass)，ALOMY)。為此目的，優(yōu)選使用包封的活性成分與未包封的活性除草成分的組合。以這種應(yīng)用方式，期望快速的效果。在起效較晚的情況下，雜草和禾草可已處于生長階段，因此不能成功防治。

此外，異惡草酮是一種活性成分，其在室溫下是液體，不需要添加有機溶劑。相反，DCPMI必須預(yù)先溶解在合適的溶劑中。現(xiàn)有技術(shù)中描述的方法的缺點在于其中公開的包封均不適合DCPMI的上述具體用途。

因此，本發(fā)明所解決的問題是提供合適的DCPMI包封，其將揮發(fā)性降低至少70％(相對而言)并同時將活性成分滲透降低不超過10％。此外，還發(fā)現(xiàn)了適用于DCPMI的溶劑。最后，本發(fā)明同樣解決的問題是提供農(nóng)業(yè)化學(xué)制劑，優(yōu)選膠囊懸浮濃縮劑，其包含根據(jù)本發(fā)明包封的DCPMI和其他活性除草成分，以及其用于防治谷物和油菜中的雜草，在出苗前和出苗后方法，優(yōu)選出苗前方法中在冬大麥上用于防治禾草以及在此尤其是鼠尾看麥娘(ALOMY)的用途。膠囊懸浮濃縮劑還應(yīng)與包含其他活性農(nóng)業(yè)化學(xué)成分的懸浮濃縮劑混溶。

該問題通過本發(fā)明的膠囊懸浮濃縮劑(CS)解決。

因此，本發(fā)明提供了膠囊懸浮濃縮劑，其包含

A)顆粒分散相，其包含

a)至少一種具有異氰酸酯反應(yīng)性基團的化合物a1)與異氰酸酯混合物a2)的反應(yīng)產(chǎn)物，