[發明專利]一種雄激素受體拮抗劑藥物的晶型及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201780048143.1
• 申請日: 2017-08-25
• 公開（公告）號: CN109641851B
• 公開（公告）日: 2022-09-02
• 發明（設計）人: 陳敏華;張炎鋒;李驕洋;鄢楷強;劉啟月;張曉宇
• 申請（專利權）人: 拜耳消費者護理股份有限公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;A61K31/4155;A61P35/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 侯婧;鐘守期

1.一種式(I)所示ODM-201的晶型B，其特征在于，其X射線粉末衍射在衍射角2θ為16.2°±0.2°、9.0°±0.2°、22.5°±0.2°、24.7°±0.2°、11.9°±0.2°、18.1°±0.2°、14.7°±0.2°、23.5°±0.2°、27.8°±0.2°處有特征峰

2.式(I)所示ODM-201的晶型B的制備方法，其特征在于，所述方法包括：

1)將ODM-201溶解于醇類或酮類或兩者的混合溶劑中，以水作為反溶劑滴加至有固體析出；或

2)在室溫下將ODM-201溶解于鹵代烴與醇類溶劑或醚類與水的混合溶劑中，在室溫下揮發至有固體析出，

其中所述醇類溶劑為甲醇、乙醇或者它們的混合物；所述鹵代烴類溶劑為氯代烷烴；所述酮類溶劑為丙酮；所述醚類溶劑為四氫呋喃，

3.一種式(I)所示ODM-201的晶型C，其特征在于，其X射線粉末衍射在衍射角2θ值為9.4°±0.2°、14.1°±0.2°、12.1°±0.2°、15.1°±0.2°、15.8°±0.2°、19.9°±0.2°、23.7°±0.2°處具有特征峰，

4.一種式(I)所示ODM-201的晶型C的制備方法，其特征在于，所述方法包括：將ODM-201加入到一定體積比的乙酸與其它有機溶劑的混合體系，加熱至一定溫度后，冷卻析晶獲得，

其中所述其它有機溶劑為異丙醇或甲基叔丁基醚；所述加熱溫度為40～60℃；所述體積比為2:1～1:2，

5.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效治療量的權利要求1所述的晶型B或權利要求3所述的晶型C及藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

6.權利要求1所述的晶型B或權利要求3所述的晶型C在生產用于制備雄激素受體拮抗劑藥物制劑中的用途。

7.權利要求1所述的晶型B或權利要求3所述的晶型C在生產用于制備前列腺癌藥物制劑中的用途。