[發明專利]抗癌藥物組合物

有效

• 申請號: 201780047159.0
• 申請日: 2017-07-27
• 公開（公告）號: CN109715159B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 鄭炅采;林奐廷;樸星俊;徐毫卿;安京玉;李相辰;李銀淑
• 申請（專利權）人: 國立癌癥中心;韓國化學研究院
• 主分類號: A61K31/47
• 分類號: A61K31/47;A61K45/06;A61K9/00
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 樊英如;邱曉敏

1.用于治療或預防癌癥的藥物組合物，其含有作為活性成分的下式3a的化合物或其藥學上可接受的鹽，

[式3a]

在式3a中，

R1a-R1d各自獨立地是氫，鹵素或C_1-6烷氧基；

R3為C_1-4烷基，環丙基或苯基；

n是1到2的整數，并且

R4a和R4b各自獨立地為氫或C_1-4烷基；

Ar為苯基，5至6元雜芳基或8至12元雙雜芳基，并且該雜芳基在環中包含N，S和O中的至少一個或多個，

Ar未被取代或任選被鹵素，C_1-6烷基，C_1-6烷硫基，C_1-6鹵代烷基，C_1-6鹵代烷硫基，C_1-6烷氧基，C_1-6鹵代烷氧基，硝基，氰基，氨基，C_1-6烷氧基C_1-6烷基氨基，SF5，SOCF3，SCF3，NHC＝OCH 3，C＝ONHCH3，NHSO₂CH3，C_1-6烷氧基羰基,苯甲酰基或吡唑中的一個或多個取代。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述活性成分是：

3-乙酰基-2-(芐基亞磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-氯芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((1-苯基乙基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)苯甲腈,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2,4-二氟芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氯-4-氟芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-硝基芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-2-(芐基磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2,5-二氯芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3,5-二氟芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-碘芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氟芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-甲氧基芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-((三氟甲基)硫基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-5,8-二氯-2-((4-硝基芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

2-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)苯甲腈,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3,5-二甲氧基芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-2-((4-(叔丁基)芐基)亞磺酰基)-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-2-((4-苯甲酰基芐基)亞磺酰基)-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-((三氟甲基)亞磺酰基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(五氟-l6-硫烷基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-氟-4-(五氟-l6-硫烷基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(三氟甲基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((4-(三氟甲氧基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((5-(三氟甲基)呋喃-2-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

4-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)苯甲腈,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-氯-6-氟芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((2-甲氧基-4-(五氟-l6-硫烷基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-氟-5-(五氟-l6-硫烷基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((3-(五氟-l6-硫烷基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((全氟苯基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-5,8-二氯-2-((4-碘芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-((吡啶-3-基甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5,8-二氯-3-異丁酰基-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-苯甲酰基-5,8-二氯-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5-(((3-乙酰基-5,8-二氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)呋喃-2-甲酸甲酯,

4-(((3-乙酰基-5,8-二氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)苯甲酸甲酯,

3-乙酰基-5-甲氧基-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

8-溴-5-氯-3-異丁酰基-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

8-溴-5-氯-3-(環丙基羰基)-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5,8-二氯-3-(環丙基羰基)-2-(((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

5-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)噻吩-2-甲腈,

2-(((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)亞磺酰基)-3-乙酰基-8-溴-5-氯喹啉-4(1H)-酮,

8-溴-5-氯-3-(環丙基羰基)-2-((4-((三氟甲基)硫基)芐基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

N-(4-(((3-乙酰基-8-溴-5-氯-4-氧代-1,4-二氫喹啉-2-基)亞磺酰基)甲基)苯基)甲烷磺酰胺,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

3-乙酰基-8-溴-5-氯-2-(((4-甲基-1,2,5-噁二唑-3-基)甲基)亞磺酰基)喹啉-4(1H)-酮,

或其藥學上可接受的鹽。