[發(fā)明專利]抗痤瘡組合物和使用方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780047145.9
• 申請(qǐng)日: 2017-05-31
• 公開（公告）號(hào): CN109562082A
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: V.A.羅伯特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 萊雅公司
• 主分類號(hào): A61K31/095
• 分類號(hào): A61K31/095;A61K31/07;A61K31/203;A61K31/355;A61K31/455;A61K33/04
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張慧;黃念

本公開涉及化妝品組合物和使用該化妝品組合物來(lái)改善皮膚外觀的方法。例如，該化妝品組合物可用于治療痤瘡、治療炎癥、向皮膚提供抗衰老益處等。該化妝品組合物通常包括化妝品可接受的載體、包含以下物質(zhì)的皮膚活性成分的組合：(i)硫磺；(ii)煙酰胺；和(iii)苯乙基間苯二酚。

公開領(lǐng)域

本公開涉及化妝品組合物和使用該化妝品組合物來(lái)改善皮膚外觀的方法。例如，該化妝品組合物可用于治療痤瘡或向皮膚提供抗衰老益處。

背景

痤瘡經(jīng)常影響青少年，但是它在成年人中也成問(wèn)題。雖然發(fā)展痤瘡的確切原因尚未完全確定，但是據(jù)信牽涉下列因素的組合：(a)皮脂的過(guò)度產(chǎn)生；(b)毛囊管入口的堵塞；以及(c)由細(xì)菌的過(guò)度發(fā)展引起的炎性過(guò)程。過(guò)度的皮脂產(chǎn)生的原因之一是雄激素的活性增加，雄激素刺激皮脂腺，以便提高皮脂的產(chǎn)生。炎性反應(yīng)是對(duì)毛囊管(follicular duct)被角質(zhì)栓堵塞的反應(yīng)。同時(shí)觀察到毛囊管的角化過(guò)度，在毛皮脂腺囊中產(chǎn)生富含用于細(xì)菌群落的營(yíng)養(yǎng)素，且尤其促進(jìn)諸如丙酸桿菌(痤瘡丙酸桿菌、顆粒丙酸桿菌、貪婪丙酸桿菌)之類的類白喉厭氧病菌的增殖，并因此促進(jìn)皮膚炎癥的環(huán)境。

痤瘡的基本損害是微小粉刺。皮脂和角質(zhì)碎片的積累導(dǎo)致可見的閉合性粉刺或白頭，且其持續(xù)的脹大引起開放性粉刺或黑頭。黑頭的黑色歸因于氧化的黑色素。黑頭和微囊是痤瘡的非炎性損害，但是一些粉刺演變成炎性丘疹、膿皰或結(jié)節(jié)，并可變成慢性肉芽腫性損害。急性痤瘡丘疹中的初始炎性細(xì)胞是CD4+T淋巴細(xì)胞。導(dǎo)管破裂不是炎癥的先決條件，炎癥歸因于從該導(dǎo)管釋放促炎性物質(zhì)。當(dāng)炎癥發(fā)展時(shí)，出現(xiàn)嗜中性粒細(xì)胞趨化性。這些嗜中性粒細(xì)胞分泌水解酶，其引起進(jìn)一步的損傷和增加的毛囊壁(follicular wall)的滲透性。在膿皰中，嗜中性粒細(xì)胞早得多地存在。更持久的損害展現(xiàn)可導(dǎo)致結(jié)疤的肉芽腫性組織學(xué)。

治療痤瘡的目的在于使損傷的數(shù)量和嚴(yán)重性最小化，防止結(jié)疤，限制病程，以及減小影響許多患者(特別是青少年)的社會(huì)壓力和心理壓力。常規(guī)治療旨在糾正看來(lái)引起痤瘡的三種主要因素：(1)皮脂腺的雄激素刺激和增加的皮脂產(chǎn)生；(2)異常角質(zhì)化和對(duì)皮脂流動(dòng)造成阻礙的毛皮脂腺管嵌塞；以及(3)痤瘡丙酸桿菌(P. acnes)的增殖。因此，去除粉刺的局部用藥劑(例如局部用類視黃醇)是特別有效的，因?yàn)樗鼈兪沟妹铱趦?nèi)的脫皮正?；@允許皮脂自由流動(dòng)到皮膚的表面上；已顯示阿達(dá)帕林、維甲酸和他扎羅汀在治療輕度到中度的痤瘡中具有功效，但是所有三種藥劑已被報(bào)道具有刺激皮膚的副作用，包括紅斑、瘙癢、灼熱/蟄刺感以及起鱗屑/脫皮。使用類視黃醇的副作用如此激烈以致許多個(gè)體根本不能忍受局部施加這些藥劑。

已有一段時(shí)間使用水楊酸和過(guò)氧化苯甲酰來(lái)治療痤瘡。該兩種藥劑使皮膚干燥，這幫助痤瘡管理，但是它們可在痤瘡患者(尤其是具有敏感性皮膚的患者)的損害周圍的皮膚區(qū)域中引起一些皮膚刺激，并且在一些情況下，紅斑是極嚴(yán)重的。此外，已報(bào)道，過(guò)氧化苯甲酰似乎誘導(dǎo)自由基產(chǎn)生，其可引起在性質(zhì)上類似紫外線B損傷的皮膚變化，例如增加表皮厚度，以及彈性蛋白和粘多糖含量的有害變化。參見Ibbotson等，The Effects of Radicals Compared with UVB as Initiating Species for the Induction of Chronic Cutaneous Photodamage, J. Invest. Dermatol., 1999年6月; 112(6): 933 938。有時(shí)給患有炎性丘疹和膿皰的患者開局部用和口服抗生素(尤其是四環(huán)素、紅霉素和克林霉素)，但是除了一般而言的過(guò)度使用抗生素的不合意性(其可導(dǎo)致增強(qiáng)對(duì)感染的易感性)以外，此類治療的缺點(diǎn)還包括光毒性和與其它藥物的相互作用。

在痤瘡治療期間經(jīng)常使包括基于油的化妝品和一些藥物(例如雄激素、高孕激素避孕藥丸、全身用皮質(zhì)類固醇、以及含碘化物和溴化物的藥劑)在內(nèi)的對(duì)加劇痤瘡起作用的其它因素最小化。