[發(fā)明專利]靶向癌細(xì)胞和癌干細(xì)胞的紫杉烷類藥物的納米乳劑組合物及其使用方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780047015.5
• 申請(qǐng)日: 2017-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN109562065A
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 詹姆斯·E·伊根;伊瓦奧·奧吉馬;曼蘇爾·M·阿米吉;加林娜·伊凡諾夫娜·伯奇基娜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 塔佳吉尼克斯公司;紐約州立大學(xué)研究基金會(huì);東北大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/107
• 分類號(hào): A61K9/107;A61K31/337
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 劉小立;鄭霞

1.一種組合物，該組合物包含包封在水包油納米乳劑(NE)藥物遞送系統(tǒng)中的ω-3多不飽和脂肪酸(PUFA)-紫杉烷偶聯(lián)物。

2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述PUFA選自下組，該組由以下組成：二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)和α-亞麻酸(LNA)。

3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物是DHA-SBT-1214。

4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物中的紫杉烷選自下組，該組由以下組成：紫杉醇、多西他賽、SBT-1213、SBT-12854、SBT-121303、SBT-1216、SBT-11033、SBT-121313、SBT-121602、卡巴他賽、SBT-1212、SBT-1217、SBT-1102、SBT-1103、SBT-1104、SBT-1106、SBT-1107、SBT-121301、SBT-121302、SBT-121304、SBT-121403、SBT-11031、SBT-11032、SBT-11034、SBT-12851、SBT-12852、SBT-12853、SBT-12855、SBT-12851-1、SBT-12851-3、SBT-12852-1、SBT-12852-3、SBT-12853-1、SBT-12853-3、SBT-12854-1、SBT-12854-3、SBT-12855-1和SBT-12855-3。

5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物選自下組，該組由以下組成：DHA-紫杉醇、DHA-多西他賽、DHA-SBT-1213、DHA-SBT-1103、DHA-SBT-1104、DHA-SBT-1216、LNA-SBT-1213、LNA-紫杉醇、LNA-多西他賽、DHA-卡巴他賽和LNA-卡巴他賽。

6.如權(quán)利要求4所述的組合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物是權(quán)利要求4中定義的所述紫杉烷的DHA或LNA酯。

7.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述水包油NE包括50nm至1000nm范圍內(nèi)的平均液滴直徑。

8.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述水包油NE包括小于200nm的平均液滴直徑。

9.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述水包油NE中的油是富含ω-3脂肪酸的食用油，所述食用油選自下組，該組由以下組成：魚油、松子油、亞麻籽油、紅花油、月見草油、黑醋栗油、琉璃苣油、小麥胚芽油、奇亞籽油、大麻油、紫蘇油、葡萄油、角鯊烯油以及真菌油。

10.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述油被選自下組的物質(zhì)修飾，該組由以下組成：表面活性劑、靶向劑、圖像造影劑及其組合。

11.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物被包封在納米顆粒中。

12.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物是包含藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物。

13.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物在4℃下物理穩(wěn)定長達(dá)6個(gè)月。

14.如權(quán)利要求13所述的組合物，其中所述組合物具有穩(wěn)定的粒度持續(xù)長達(dá)6個(gè)月。

15.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物在體內(nèi)具有比所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物的溶液形式增加的保留時(shí)間。

16.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物在體內(nèi)具有比所述PUFA-紫杉烷偶聯(lián)物的溶液形式慢至少三倍的釋放曲線。