[發明專利]包含脂肪酸酰胺衍生物的個人護理組合物

有效

• 申請號: 201780046482.6
• 申請日: 2017-06-13
• 公開（公告）號: CN109562043B
• 公開（公告）日: 2022-04-08
• 發明（設計）人: V·歐;B·哈里奇安;D·馬雷羅
• 申請（專利權）人: 聯合利華知識產權控股有限公司
• 主分類號: A61K8/44
• 分類號: A61K8/44;A61Q5/02;A61Q17/04;A61Q19/00;A61K31/16
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 柴麗敏

本發明涉及一種個人護理組合物，在一個實施方式中其包含：(i)所述組合物的0.0001wt％至20wt％濃度的式(1)的化合物；其中R選自由以下組成的組：C₁₅?C₂₃共軛二烯、C₁₅?C₂₃羥基化單不飽和烯烴、和C₁₅?C₂₃羥基化烷烴；其中R1選自由以下組成的組：H、C₁?C₄烷基、?CH₂OH、?CH₂(CH₃)?OH、?[CH₂]₄?NH₂、?CH₂?CO₂H、?[CH₂]₂?CO₂H、(I)、(II)和(III)；其中R3是?CO₂H；?CH₂CO₂H；?CH₂CH₂CO₂H；和(ii)化妝品可接受的載體。

技術領域

本發明的領域涉及具有多種皮膚調理、改善的對有害UV光和陽光的暴露防護以及皮膚外觀益處的個人護理組合物。

背景技術

脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)是內源性大麻素系統的一種酶，且主要負責調節其主要大麻素底物花生四烯酸乙醇胺(anandamide)(AEA)的水平。花生四烯酸乙醇胺是哺乳動物體內主要的內源性大麻素之一。其“按需要”形成并通過活化大麻素受體(CB1和CB2)來介導止痛和抗炎作用。最近，顯示選擇性FAAH抑制劑URB597減弱小鼠中血清素誘導的騷抓(瘙癢)(Tosun等，“Attenuation of serotonin-induced itch responses by inhibition ofendocannabinoid degradative enzymes,fatty acid amide hydrolase andmonoacylglycerol lipase”，Journal of Neural Transmission (2014))。此外，CB1和CB2受體本身最近涉及皮膚滲透性屏障穩態和表皮分化(Roelandt等，“Cannabinoidreceptors 1and 2oppositely regulate epidermal permeability barrier status anddifferentiation”，Experimental Dermatology(2012),21,688–693)。

令人驚訝地，發現包含在本發明組合物中的化合物抑制FAAH，并且還活化CB1和/或CB2受體。因此預計這些化合物通過局部施加個人護理組合物向皮膚提供止癢/抗炎益處。個人護理組合物經常含有可刺激或干燥使用者的皮膚的表面活性劑。陰離子型表面活性劑尤其具有刺激和干燥皮膚的傾向。然而，特別是在需要起泡的組合物(例如洗發劑)中，經常包含陰離子型表面活性劑。包含在本發明中的化合物具有完全相反的作用(止癢/抗炎癥)，盡管具有使人聯想到陰離子型表面活性劑的結構，尤其是在以鹽形式存在，在更高的pH-即高于7的pH時。