[發明專利]用于治療癌癥的吡唑并吡啶衍生物

有效

• 申請號: 201780045658.6
• 申請日: 2017-05-24
• 公開（公告）號: CN109476663B
• 公開（公告）日: 2021-11-09
• 發明（設計）人: P·西爾;S·布朗納;F·A·羅梅羅;S·馬格努森;V·H-W·徐;J·M·默里;J·瓦伊;K·W·賴;F·王;K·X·陳
• 申請（專利權）人: 基因泰克公司;星座制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式(I)化合物或其鹽：

其中

R¹為C_1-12烷基或3-6元雜環，其中R¹的每個C_1-12烷基和3-6元雜環任選取代有一個或多個獨立選自氧代和C_3-6環烷基的基團，且其中雜環為具有一個或多個選自氮、硫和氧的雜原子的飽和或部分不飽和的單環，其中任何氮或硫雜原子可任選被氧化；

R²為-C(O)-N(R^e)₂或-C(O)-R^e；

其中-X-Y一起選自：

且

每個R^e獨立選自氫、C_1-4烷基和C_3-5環烷基。

2.權利要求1的化合物或鹽，其為式(Ib)化合物或其鹽：

3.權利要求1的化合物或鹽，其中R¹選自：甲基、

4.權利要求1的化合物或鹽，其中R¹為：

5.權利要求1的化合物或鹽，其中R²為C_1-4烷酰基。

6.權利要求1的化合物或鹽，其中R²選自：

7.權利要求1的化合物或鹽，其中R²為-C(＝O)CH₃。

8.權利要求1-7中任一項的化合物或鹽，其中-X-Y選自：

9.權利要求1-7中任一項的化合物或鹽，其中-X-Y選自：

10.權利要求1-7中任一項的化合物或鹽，其中-X-Y選自：

11.權利要求1-7中任一項的化合物或鹽，其中-X-Y選自：

12.權利要求1-7中任一項的化合物或鹽，其中-X-Y為：

13.一種化合物或鹽，其選自：

及其鹽。

14.一種藥物組合物，其包含權利要求1-13中任一項的化合物或其藥用鹽和藥用輔料、載體或媒介物。

15.權利要求1-13中任一項的化合物或其藥用鹽在制備用于在動物中治療由CBP和/或EP300介導的病癥的藥物中的用途。

16.權利要求15的用途，其中所述病癥為癌癥、炎性病癥或自身免疫性疾病。