[發明專利]肽化合物

有效

• 申請號: 201780045657.1
• 申請日: 2017-05-23
• 公開（公告）號: CN109477094B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發明（設計）人: 淺見泰司;新居田步
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C12N15/09
• 分類號: C12N15/09;A61K38/16;A61P3/10;C07K14/575
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種由式(I)表示的肽：

P¹-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-α-MePhe-Thr-Ser-Asp-Lys(-Gly-Gly-Gly-Gly-R^A10)-A11-A12-Aib-Leu-A15-Lys-Gln-A18-Gln-Iva-Glu-Phe-Val-Arg-His-Leu-Leu-Asn-Lys-Aib-Thr-Arg-Gln-Arg-A35-NH₂

或其鹽，

其中

P¹是氫原子或甲基，

R^A10是Pal或Oda；

A11是Aib、Ala或Ser；

A12是Ile或Lys；

A15是Asp或Glu；

A18是Ala或Arg；并且

A35是Tyr或Phe(2-F)。

2.根據權利要求1所述的肽或其鹽，其中R^A10是Pal。

3.根據權利要求1所述的肽或其鹽，其中A12是Ile。

4.根據權利要求1所述的肽或其鹽，其中A15是Glu。

5.根據權利要求1所述的肽或其鹽，其中A18是Arg。

6.根據權利要求1所述的肽或其鹽，其中A35是Tyr。

7.一種肽，其表示為H-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-αMePhe-Thr-Ser-Asp-Lys(-Gly-Gly-Gly-Gly-Pal)-Aib-Ile-Aib-Leu-Glu-Lys-Gln-Arg-Gln-Iva-Glu-Phe-Val-Arg-His-Leu-Leu-Asn-Lys-Aib-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH₂

或其鹽。

8.一種肽，其表示為H-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-αMePhe-Thr-Ser-Asp-Lys(-Gly-Gly-Gly-Gly-Pal)-Ala-Ile-Aib-Leu-Glu-Lys-Gln-Arg-Gln-Iva-Glu-Phe-Val-Arg-His-Leu-Leu-Asn-Lys-Aib-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH2

或其鹽。

9.一種肽，其表示為Me-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-αMePhe-Thr-Ser-Asp-Lys(-Gly-Gly-Gly-Gly-Pal)-Ser-Ile-Aib-Leu-Glu-Lys-Gln-Arg-Gln-Iva-Glu-Phe-Val-Arg-His-Leu-Leu-Asn-Lys-Aib-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH₂

或其鹽。

10.一種藥物，其包含根據權利要求1-9中任一項所述的肽或其鹽。

11.根據權利要求10所述的藥物，其是Y2受體、GLP-1受體和GIP受體的活化劑。

12.根據權利要求10所述的藥物，其是肥胖癥或糖尿病的預防或治療劑。

13.根據權利要求1-9中任一項所述的肽或其鹽用于制造哺乳動物的Y2受體、GLP-1受體和GIP受體的活化劑的用途。

14.根據權利要求1-9中任一項所述的肽或其鹽用于制造肥胖癥或糖尿病的預防或治療劑的用途。