[發明專利]雙環脯氨酸化合物

有效

• 申請號: 201780044581.0
• 申請日: 2017-07-18
• 公開（公告）號: CN109476640B
• 公開（公告）日: 2022-02-25
• 發明（設計）人: V·維爾馬;D·肖爾;M·沃爾格拉夫;A·A·埃斯特拉達;J·利斯卡托斯
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;A61K31/439;A61P11/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 賈士聰;黃革生

1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹選自

m是0、1或2；

R²各自獨立地選自-C_1-6烷基；

A-R³選自：

(i)其中n是0或1，并且，其中R⁴選自鹵素、-O-C_1-6烷基和-C_1-6鹵代烷基；

(ii)其中p是0或1，并且，其中R⁵選自鹵素、-CN、-O-C_1-6烷基、-O-C_1-6鹵代烷基、-C_1-6鹵代烷基和-C_3-7環烷基；和

(iii)

其中：

(1)X₁、X₂和X₃獨立地選自C和N，其中

(i)X₁、X₂和X₃之一是N，且r是0、1或2，或

(ii)X₁和X₃各自是N，且r是0或1；且

(2)R⁶各自獨立地選自鹵素、-CN、-C_3-7環烷基、-O-C_1-6鹵代烷基、-O-C_1-6烷基和-C_1-6鹵代烷基；

其中R³是4-、5-、6-或7-元雜芳基，其任選地被一個或多個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、-C_1-6烷基、-C_1-6鹵代烷基、-O-C_1-6烷基和-CN。

2.權利要求1的化合物，其中m是0。

3.權利要求1的化合物，其中m是1或2。

4.權利要求1－3中任一項的化合物，其中A-R³選自：

其中R³是4-、5-、6-或7-元雜芳基，其任選地被一個或多個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、-C_1-6烷基、-C_1-6鹵代烷基、-O-C_1-6烷基和-CN。

5.權利要求1至3中任一項的化合物，其中A-R³選自：

其中R³是4-、5-、6-或7-元雜芳基，其任選地被一個或多個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、-C_1-6烷基、-C_1-6鹵代烷基、-O-C_1-6烷基和-CN。

6.權利要求1至3中任一項的化合物，其中A-R³選自：

其中R³是4-、5-、6-或7-元雜芳基，其任選地被一個或多個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、-C_1-6烷基、-C_1-6鹵代烷基、-O-C_1-6烷基和-CN。

7.權利要求1－3中任一項的化合物，其中R³選自：

其中：

Y₁和Y₂中至少一個是N；

s各自獨立地是0或1；

R⁷選自鹵素、-O-C_1-6烷基和-C_1-6鹵代烷基；

R⁸選自H和-C_1-6烷基；且

1位和2位上所示的虛線鍵是任選的雙鍵，其中雙鍵可以僅位于1位和2位之一上，并且，其中當雙鍵位于2位上時，R⁸不存在。