[發(fā)明專利]包含用作硝化抑制劑的芐基炔丙基醚的膠囊在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780043911.4 | 申請日： | 2017-05-15 |
| 公開（公告）號： | CN109476561A | 公開（公告）日： | 2019-03-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | K-H·施奈德;B·納韋;R·H·斯塔夫;A·維瑟邁爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 巴斯夫歐洲公司 |
| 主分類號： | C05D9/00 | 分類號： | C05D9/00;C05G3/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 劉娜;劉金輝 |
| 地址： | 德國萊茵河*** | 國省代碼： | 德國;DE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 芐基 炔丙基醚化合物 膠囊 硝化抑制劑 炔丙基醚 基質(zhì) 選項 基質(zhì)材料 殼材料 | ||
1.膠囊，其包含：
(1)核(a)和殼(b)，其中核(a)被殼(b)包封；或
(2)基質(zhì)(c)；
其中，如果膠囊根據(jù)選項(1)包含核(a)和殼(b)，則核(a)包含式I化合物或其立體異構(gòu)體、鹽、互變異構(gòu)體或N-氧化物：
其中
R1和R2相互獨立地選自H、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基，其中碳原子在每種情況下可以未被取代或者可以帶有1、2或3個相同或不同的取代基Re；
C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烯基-C1-C6烷基、雜環(huán)基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基和雜芳基-C1-C6烷基、苯氧基和芐氧基，其中環(huán)狀結(jié)構(gòu)部分在每種情況下可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相同或不同的取代基Ra；
A為苯基，其中所述苯基環(huán)可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相同或不同的取代基RA；
其中
RA選自CN、鹵素、NO2、ORb、NRcRd、C(Y)Rb、C(Y)ORb、C(Y)NRcRd、S(Y)mRb、S(Y)mORb，
C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基，其中碳原子在每種情況下可以未被取代或者可以帶有1、2或3個相同或不同的取代基Re；
C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烯基-C1-C6烷基、雜環(huán)基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基和雜芳基-C1-C6烷基、苯氧基和芐氧基，其中環(huán)狀結(jié)構(gòu)部分可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相同或不同的取代基Ra；
并且其中
Ra選自CN、鹵素、NO2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4烷氧基；
或者在相鄰碳原子上的兩個取代基Ra可以為選自CH2CH2CH2CH2、OCH2CH2CH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2O、OCH2OCH2、CH2CH2CH2、CH2CH2O、CH2OCH2、O(CH2)O、SCH2CH2CH2、CH2SCH2CH2、SCH2CH2S、SCH2SCH2、CH2CH2S、CH2SCH2、S(CH2)S的橋并且與這兩個Ra所鍵合的碳原子一起形成5員或6員飽和碳環(huán)或雜環(huán)；
Rb選自H、C1-C6烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C1-C4鹵代烷基、苯基和芐基；
Rc和Rd相互獨立地選自H、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基；或者
Rc和Rd與它們所鍵合的N原子一起形成5或6員飽和或不飽和雜環(huán)，該雜環(huán)可以帶有選自O(shè)、S和N的另一雜原子作為環(huán)成員原子且其中該雜環(huán)可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相互獨立地選自鹵素的取代基；
Re選自CN、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基；
Y為O或S；以及
m為0、1或2；
且
殼(b)包含殼材料，其選自：
(b1)異氰酸酯的加聚產(chǎn)物；
(b2)聚(甲基)丙烯酸酯；和
(b3)氨基塑料；
并且其中，如果膠囊根據(jù)選項(2)包含基質(zhì)(c)，則基質(zhì)(c)包含式I化合物或其立體異構(gòu)體、鹽、互變異構(gòu)體或N-氧化物：
其中
R1和R2相互獨立地選自H、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基，其中碳原子在每種情況下可以未被取代或者可以帶有1、2或3個相同或不同的取代基Re；
C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烯基-C1-C6烷基、雜環(huán)基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基和雜芳基-C1-C6烷基、苯氧基和芐氧基，其中環(huán)狀結(jié)構(gòu)部分在每種情況下可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相同或不同的取代基Ra；
A為苯基，其中所述苯基環(huán)可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相同或不同的取代基RA；
其中
RA選自CN、鹵素、NO2、ORb、NRcRd、C(Y)Rb、C(Y)ORb、C(Y)NRcRd、S(Y)mRb、S(Y)mORb，
C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基，其中碳原子在每種情況下可以未被取代或者可以帶有1、2或3個相同或不同的取代基Re；
C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烯基-C1-C6烷基、雜環(huán)基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基和雜芳基-C1-C6烷基、苯氧基和芐氧基，其中環(huán)狀結(jié)構(gòu)部分可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相同或不同的取代基Ra；
并且其中
Ra選自CN、鹵素、NO2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4烷氧基；
或者在相鄰碳原子上的兩個取代基Ra可以為選自CH2CH2CH2CH2、OCH2CH2CH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2O、OCH2OCH2、CH2CH2CH2、CH2CH2O、CH2OCH2、O(CH2)O、SCH2CH2CH2、CH2SCH2CH2、SCH2CH2S、SCH2SCH2、CH2CH2S、CH2SCH2、S(CH2)S的橋并且與這兩個Ra所鍵合的碳原子一起形成5員或6員飽和碳環(huán)或雜環(huán)；
Rb選自H、C1-C6烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C1-C4鹵代烷基、苯基和芐基；
Rc和Rd相互獨立地選自H、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基；或者
Rc和Rd與它們所鍵合的N原子一起形成5或6員飽和或不飽和雜環(huán)，該雜環(huán)可以帶有選自O(shè)、S和N的另一雜原子作為環(huán)成員原子且其中該雜環(huán)可以未被取代或者可以帶有1、2、3、4或5個相互獨立地選自鹵素的取代基；
Re選自CN、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基；
Y為O或S；以及
m為0、1或2；
和基質(zhì)材料，其選自：
(c1)聚(甲基)丙烯酸酯；和
(c2)藻酸鈣。
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