[發(fā)明專利]包含加蘭他敏或其鹽的透皮遞送系統(tǒng)

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780043347.6
• 申請日: 2017-07-10
• 公開（公告）號: CN109789104A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 凱瑟琳.李;吳岱蓉
• 申請（專利權(quán)）人: 泰合生技藥品股份有限公司;凱瑟琳.李
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/55;A61K47/14
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 鄒宗亮;許斐斐

1.包括含藥物的基質(zhì)層的透皮遞送系統(tǒng)，其包含：

(i)加蘭他敏或其藥學(xué)上可接受的鹽；

(ii)粘合劑，其包含不含官能基的丙烯酸聚合物或具有至少一個羧基官能基(COOH)的丙烯酸酯-乙酸乙烯酯聚合物；

(iii)增強劑組合物，包括：(a)油酸油酯和油酸；(b)油酸油酯和丙二醇和抗氧化劑；或(c)中鏈脂肪酸甘油三酯和抗氧化劑。

2.權(quán)利要求1的透皮遞送系統(tǒng)，其中該中鏈脂肪酸甘油三酯包含約50-80％的辛酸和約20-50％的癸酸。

3.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該透皮遞送系統(tǒng)由背襯層、含藥物的基質(zhì)層和剝離層組成。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該加蘭他敏或其藥學(xué)上可接受的鹽為約7至約14重量％。

5.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該加蘭他敏或其藥學(xué)上可接受的鹽為約7、約8或約14重量％。

6.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該粘合劑為約75-78重量％。

7.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該丙烯酸聚合物具有約-15℃至約-30℃的玻璃轉(zhuǎn)化溫度。

8.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該丙烯酸酯-乙酸乙烯酯聚合物具有約-30℃至約-60℃的玻璃轉(zhuǎn)化溫度。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該油酸為約10重量％。

10.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該油酸油酯為約5重量％。

11.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該中鏈脂肪酸甘油三酯為約10重量％。

12.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該抗氧化劑是丁羥甲苯。

13.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該抗氧化劑為約0.05重量％。

14.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該含藥物的基質(zhì)層具有約20μm至約48μm的厚度。

15.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該系統(tǒng)具有約8-10μg/cm²hr的通量。

16.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中基于含藥物的基質(zhì)層的總重量，該加蘭他敏或其藥學(xué)上可接受的鹽為約7-8重量％，其中該粘合劑為約78重量％，其中該油酸為約10重量％，其中該油酸油酯為約5重量％，其中該含藥物的基質(zhì)層具有約20-48μm的厚度。

17.包括含藥物的基質(zhì)層的透皮遞送系統(tǒng)，其包含：

(i)約7-8％的加蘭他敏或其藥學(xué)上可接受的鹽；

(ii)包含不含官能基的丙烯酸聚合物的粘合劑；

(iii)增強劑組合物，其包含(a)約10％油酸和約5％油酸油酯，

其中該透皮系統(tǒng)具有約20-48μm的厚度。

18.根據(jù)前述權(quán)利要求中的任一項的透皮遞送系統(tǒng)，其中該粘合劑具有約-15℃至約-30℃的玻璃轉(zhuǎn)化溫度。