[發明專利]新的抗菌化合物

在審

• 申請號: 201780042649.1
• 申請日: 2017-06-05
• 公開（公告）號: CN109790157A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發明（設計）人: R·奧姆布托;G·馬加羅;B·加羅法勞;G·弗勞埃蒂;G·曼加諾;A·卡佩佐尼德喬安農
• 申請（專利權）人: 方濟各安吉利克化學聯合股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D491/04;C07D401/14;C07D498/04;C07D513/04;C07D493/04;A61K31/4985;A61K31/436;A61P31/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 譚瑋

1.式(1)的化合物和所述式(1)化合物與藥學上可接受的有機或無機酸或堿的加成鹽、對映異構體、N-氧化物和季銨鹽：

A-L₁-Y-L₂-R-B (1)

其中

A是具有下式(I)、(II)和(III)之一的環狀基團：

其中

G₁是CH或N；

G₂是CR₁或N；

當虛線代表雙鍵時，G₃是CH或N，或當虛線代表單鍵時，G₃是CH₂、NH或O；

當虛線代表雙鍵時，G₄是CH或N，或當虛線代表單鍵時，G₄是CH₂、NH或O；

C₁代表形成脂族或芳族6元環所必需的原子，所述6元環任選地包含一個或多個選自氮原子和氧原子的雜原子，所述環任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素原子、(C_1-3)烷基、氰基基團、氧代基團(＝O)和(C_1-3)烷氧基；

R₁是氫原子、鹵素原子、氰基或(C_1-3)烷氧基；

L₁是σ鍵，或任選地被羥基基團取代的(C_1-3)亞烷基基團；

Y是選自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、1-3環丁基、1-3環戊基、1-2環丙基、氮雜環丁基、氮雜雙環-辛基、嗎啉基和環己基環的環，所述環任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基基團、(C_1-3)亞烷基-OH基團、(C_1-3)亞烷基-O-(C_1-3)烷基、(C_1-3)亞烷基-CONR’R”基團和CONR’R”基團，其中R’和R”是氫原子或(C_1-3)烷基；

L₂是σ鍵、-(C_1-3)亞烷基-基團、NR”’基團、NR”’-(C_1-3)亞烷基基團、(C_1-3)亞烷基-NR”’基團、NR”’-(C_1-3)亞烷基-NR”’基團或(C_1-3)亞烷基-NR”’-(C_1-3)亞烷基基團，所述基團任選地被羥基基團取代，其中R”’是氫、(C_1-3)烷基、(C_1-3)亞烷基-OH、(C_1-3)亞烷基-O-(C_1-3)烷基或(C_1-3)亞烷基-CONR’R”，其中R’和R”是氫原子或(C_1-3)烷基；

R是σ鍵或具有5個成員的雜環基團、脂族基團或芳族基團，所述成員含有一個或多個氮原子，所述基團任選地被CH₂OH、CH₂CN、CN或CONR’R”取代，其中R’和R”是氫原子或(C_1-3)烷基；且

B是具有下式(IV)至(IX)之一的環狀基團：

其中

G₅是CH或N；

G₆是CH或N；

G₇是CH或N；

G₈是O或NR₆；

R₂是氫原子或鹵素原子；

R₃是氫原子或氰基基團，條件是，當R₃是氰基基團時，A不同于式(III)；

R₄和R₅是氫原子；

R₆是氫原子或(C_1-3)烷基；

C₂代表形成包含氧原子或氮原子的6元脂族或芳族雜環所必需的原子；

C₃代表形成包含一個氧原子和任選的一個氮原子的6元脂族雜環所必需的原子，所述雜環任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自(C_1-3)鹵代烷基基團、酰氨基基團(-CONH₂)和氧代基團(＝O)；且

C₄代表形成10元稠合雙環所必需的原子，所述雙環包含至少一個氮原子和至少一個選自氧原子和硫原子的其它雜原子，所述雙環任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素原子、(C_1-3)烷基、氰基基團和氧代基團(＝O)；

前提條件是，當Y是哌啶基環或哌嗪基環時，如果A由式(I)表示且B由式(V)或(VI)表示，那么G₂僅是N。