[發明專利]HDAC抑制劑和PD-1抑制劑的組合療法在審
| 申請號： | 201780041694.5 | 申請日： | 2017-05-11 |
| 公開（公告）號： | CN109562177A | 公開（公告）日： | 2019-04-02 |
| 發明（設計）人： | 里德·P·比索尼特;阿蘭·羅蘭;米雷耶·吉林斯 | 申請（專利權）人： | 滬亞生物國際有限責任公司 |
| 主分類號： | A61K45/06 | 分類號： | A61K45/06;A61K39/395;A61K38/15;A61K31/4406;C07K14/16 |
| 代理公司： | 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262 | 代理人： | 賀淑東 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抑制劑 抑制劑治療 治療癌癥 組合療法 癌轉移 癌癥 治療 預防 | ||
1.一種組合，其包含治療有效量的PD-1抑制劑和治療有效量的式I化合物：
其中，
A為任選地經1-4個選自由以下組成的群組的取代基取代的苯基或雜環基：鹵素、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4酰基、C2-C4酰氨基、C1-C4烷硫基、C1-C4全氟烷基、C1-C4全氟烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、苯基和雜環基；
B為任選地經1-3個選自由以下組成的群組的取代基取代的苯基：鹵素、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4酰基、C2-C4酰氨基、C1-C4烷硫基、C1-C4全氟烷基、C1-C4全氟烷氧基、C1-C4烷氧基羰基和苯基；
Y為包含-CO-的部分，其為線性的并且其中環B的質心(W1)、環A的質心(W2)和作為部分Y中的氫鍵受體的氧原子(W3)之間的距離分別為：W1-W2＝約W1-W3＝約至約且W2-W3＝約至約
Z為一鍵或C1-C4亞烷基、-O-、-S-、-NH-、-CO-、-CS-、-SO-或-SO2-；
R1和R2獨立地為氫或C1-C4烷基；
R3為氫或C1-C4烷基；
R4為氫或-NH2；
X1、X2、X3或X4中的一個為鹵素、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4酰基、C2-C4酰氨基、C1-C4烷硫基、C1-C4全氟烷基、C1-C4全氟烷氧基或C1-C4烷氧基羰基，其任選地經鹵素或C1-C4烷基取代，而其它的X1、X2、X3或X4獨立地為氫，
但限制條件為當R4為氫時，X1、X2、X3或X4中的一個為-NH2、氨基烷基或烷基氨基。
2.根據權利要求1所述的組合，其中Z為一鍵。
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