[發明專利]11C標記兒茶酚衍生物、使用該11C標記兒茶酚衍生物的磷酸化tau聚集抑制劑的PET探針以及它們的制造方法在審
| 申請號： | 201780041574.5 | 申請日： | 2017-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN109414513A | 公開（公告）日： | 2019-03-01 |
| 發明（設計）人： | 鈴木正昭;伊藤健吾;加藤隆司;池沼宏;古山浩子 | 申請（專利權）人： | 國立研究開發法人國立長壽醫療研究中心 |
| 主分類號： | A61K49/00 | 分類號： | A61K49/00;A61P25/00;A61P25/28;A61K51/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 苗堃;金世煜 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 兒茶酚衍生物 探針 氨基 異丙腎上腺素 聚集抑制劑 磷酸化 碳元素 異丙基 體內動力學 成像圖像 癡呆癥 式中 放射性 制造 調查 研究 | ||
【權利要求書】：
1.一種11C標記兒茶酚衍生物，由下述通式(a)表示，通式(a)中，R為具有異丙基氨基的取代基，該異丙基氨基的2位的碳元素被11C標記，
2.根據權利要求1所述的11C標記兒茶酚衍生物，由下述結構式(b)表示，式中，﹡符號的碳元素表示被11C標記，
3.一種PET探針，含有權利要求1或2所述的11C標記兒茶酚衍生物。
4.一種11C標記兒茶酚的成像方法，其特征在于，對生物體給予權利要求3的PET探針并拍攝PET圖像。
5.一種權利要求1或2所述的11C標記兒茶酚衍生物的制造方法，其特征在于，使由下述通式(c)表示的兒茶酚衍生物與[2-11C]丙酮在還原劑的存在下進行還原性烷基化反應，通式(c)中，R1表示具有伯胺或仲胺的取代基，
6.根據權利要求5所述的11C標記兒茶酚衍生物的制造方法，其中，所述由通式(c)表示的兒茶酚衍生物為去甲腎上腺素。
7.一種11C標記異丙腎上腺素的制造方法，其特征在于，在權利要求6所述的11C標記兒茶酚衍生物的制造方法中，使用pKa值為3.7～4.8的酸催化劑。
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