[發明專利]陽離子磺酰胺氨基脂質和兩親性兩性離子氨基脂質

有效

• 申請號: 201780041000.8
• 申請日: 2017-05-16
• 公開（公告）號: CN109414408B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發明（設計）人: 丹尼爾·J·西格瓦爾特;賈森·B·米勒
• 申請（專利權）人: 得克薩斯州大學系統董事會
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;C07C309/01
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

1.下式的化合物或其可藥用鹽：

其中：

A是-NR_a-、-S-或-O-；其中：

R_a是氫或烷基_C≤6，或者

作為替代地，R_a與R₃或R₄合在一起以形成烷二基_C≤8；X₁是-S(O)₂O^-、-OP(O)OR_eO^-或-(CHR_f)_zC(O)O^-，其中：

R_e是氫或烷基_C≤6；

R_f是氫或烷基_C≤12；并且

z是1；

Y₁是烷二基_C≤12；

Z₁是-N⁺R₃R₄-；其中

R₃和R₄各自獨立地是氫、烷基_C≤6或經取代烷基_C≤6，或者

作為替代地，R₃或R₄與R_a合在一起以形成烷二基_C≤8；

R₁是下式的基團：

其中：

R₅、R₆和R₂各自獨立地是氫、烷基_C≤8、-烷二基_C≤6-NH₂、-烷二基_C≤6-烷基氨基_C≤8、-烷二基_C≤6-二烷基氨基_C≤12、-烷二基_C≤6-NR’R”或這些基團中任一種的經取代形式，或-Z₃A”R₈；其中：

R’和R”各自獨立地是氫、烷基_C≤8或經取代烷基_C≤8、-Z₃A”R₈、-(CH₂)_sCH(OH)R₇、-(CH₂)_sC(O)OR₇或-(CH₂)_sC(O)(NR_b)R₇；其中：

s是1、2、3或4；

R_b是氫、烷基_C≤6或經取代烷基_C≤6；并且

R₇是烷基_C6-24、經取代烷基_C6-24、烯基_C6-24、經取代烯基_C6-24；

或

Z₃是烷二基_C≤6或經取代烷二基_C≤6，

A”是-CHR_k-或-C(O)O-；其中：

R_k是氫、鹵素、羥基或酰氧基_C≤24；并且

R₈是烷基_C6-24、經取代烷基_C6-24、烯基_C6-24或經取代烯基_C6-24；

q是1或2；并且

r是1、2或3；或者

R₁是下式的基團：

其中：

Y₂是雜芳二基_C≤12；

R₉、R₁₀和R₁₁各自獨立地是氫、烷基_C≤8、經取代烷基_C≤8、-(CH₂)_uCH(OH)R₁₂、-(CH₂)_uC(O)OR₁₂、-(CH₂)_uC(O)(NR_d)R₁₂或-Z₄A”’R₁₂；其中：

u是1、2、3或4；

R_d是氫、烷基_(C≤6)或經取代烷基_(C≤6)；或者

Z₄是烷二基_C≤6或經取代烷二基_C≤6，

A”’是-CHR_k’-或-C(O)O-；其中：

R_k’是氫、鹵素、羥基或酰氧基_C≤24；并且

R₁₂是烷基_C6-24、經取代烷基_C6-24、烯基_C6-24或經取代烯基_C6-24；并且

x和y是1、2或3；并且

m和p各自獨立地是選自0、1、2和3的整數；

當這些術語中的任何一個與“經取代”修飾語一起使用時，一個或更多個氫原子已被-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH₂、-NO₂、-CO₂H、-CO₂CH₃、-CN、-SH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-C(O)CH₃、-NHCH₃、-NHCH₂CH₃、-N(CH₃)₂、-C(O)NH₂、-C(O)NHCH₃、-C(O)N(CH₃)₂、-OC(O)CH₃、-NHC(O)CH₃、-S(O)₂OH或-S(O)₂NH₂獨立地替換。