[發明專利]新的水飛薊瘦果提取物及其在皮膚病學和皮膚化妝品中的用途

有效

• 申請號: 201780039477.2
• 申請日: 2017-06-30
• 公開（公告）號: CN109414466B
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發明（設計）人: J-H·索拉;O·佐爾格;M·萊蒂;B·法布雷
• 申請（專利權）人: 皮埃爾·法布爾皮膚化妝品公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P17/08;A61P17/10
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;劉彬娜

本發明涉及水飛薊提取物，其包含相對于干提取物重量小于0.2重量％的水飛薊素，并涉及含有水飛薊提取物的藥物和化妝品組合物，其制備方法及其作為藥物產品的用途，特別是用于治療痤瘡、皮脂溢、皮脂溢性皮炎和/或酒渣鼻的用途。

技術領域

本發明涉及更特別地用于局部應用的新的水飛薊瘦果提取物，以及包含其的藥物或化妝品組合物，其制備方法和其在皮膚病學或化妝品學中的用途，特別是用于治療痤瘡、皮脂溢、皮脂溢性皮炎和/或酒渣鼻的用途。

背景技術

學名水飛薊(Silybum marianum(L.)Gaertn.)表示屬于菊科的植物，是一年生或二年生植物，具有強壯的莖，可達到一米高。它的大而有光澤的交替葉片沒有托葉，帶有白色斑點，周圍是堅硬的尖刺。花簇生在花頭中，通常是單生的。它們周圍環繞著帶有非常尖銳末端的大的多刺苞片。帶有小管和五個裂片的花呈紫羅蘭的紫色。果實是有光澤的、黑色或黃色斑點的瘦果(achene)，頂部是在其基部處以環形排列的帶有齒狀剛毛的冠毛。這種植物的俗名是奶薊草(milk thistle)。

水飛薊的瘦果(通常在文獻中被錯誤地稱為種子)和其制劑通常口服應用，用于歸因于肝臟源的消化功能障礙的對癥治療。

水飛薊瘦果的主要活性成分是水飛薊素，多種黃酮木脂素(基本上是水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊亭和水飛薊寧)的混合物。瘦果含有高達3重量％的水飛薊素。它們還包括油(20-30重量％)、粘液和蛋白質。

水飛薊素已成為眾多研究(體外、體內和臨床)的主題，已證明其具有抗氧化、保肝、助消化或抗炎特性。

目前，富含水飛薊素的水飛薊瘦果提取物存在于多種用于治療各種肝臟和膽汁疾病的藥物制劑中，例如

此外，水飛薊素已經成為痤瘡治療(Sahib等人，2012)，以及與甲基磺酰甲烷(MSM)相關的紅斑血管擴張性酒渣鼻(erythematoteleangiectatic rosacea)的治療(Berardesca等人，2008)的研究主題。

水飛薊油富含Ω6和維生素E，主要用于烹飪。它通常通過冷壓從瘦果中獲得。

然而，對口服施用的這種奶薊草油的抗氧化和保肝性質的研究已經在大鼠或小鼠體內進行(Hermenean等人2015；Zhu等人2014)。

發明內容

發明簡述

申請人令人驚訝地證明了低水飛薊素的水飛薊瘦果提取物展現出用于治療痤瘡、皮脂溢、酒渣鼻或皮脂溢性皮炎的非常有趣的性質。

因此，本發明的一個主題涉及一種水飛薊瘦果提取物，其包含相對于干提取物重量小于0.2重量％，優選小于0.1重量％的水飛薊素，其用于治療痤瘡、皮脂溢、酒渣鼻和/或皮脂溢性皮炎。

本發明另一主題涉及水飛薊瘦果提取物在制備用于治療痤瘡、皮脂溢、酒渣鼻和/或皮脂溢性皮炎的藥物產品中的用途，所述提取物包含相對于干提取物重量小于0.2重量％，優選小于0.1重量％的水飛薊素。

本發明另一主題涉及水飛薊用于治療痤瘡、皮脂溢、酒渣鼻和/或皮脂溢性皮炎的用途，所述水飛薊包含相對于干提取物重量小于0.2重量％，優選小于0.1重量％的水飛薊素。

本發明的另一主題涉及一種治療痤瘡、皮脂溢、酒渣鼻和/或皮脂溢性皮炎的方法，其包括向需要其的受試者施用有效量的水飛薊瘦果提取物，所述提取物包含相對于干提取物重量小于0.2重量％，優選小于0.1重量％的水飛薊素。

本發明的另一主題涉及一種水飛薊瘦果提取物，其包含相對于干提取物重量小于0.2重量％，優選小于0.1重量％的水飛薊素。

本發明的另一主題涉及一種水飛薊瘦果提取物，其包含相對于干提取物重量小于0.2重量％，優選小于0.1重量％的水飛薊素，其用作藥物產品。