[發明專利]吡唑并嘧啶衍生物作為激酶抑制劑有效
| 申請號： | 201780039336.0 | 申請日： | 2017-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN109311896B | 公開（公告）日： | 2021-08-24 |
| 發明（設計）人： | 金仁宇;韓美玲;柳孜京;吳玧珠;金知德;金男潤;全善娥;李俊熙;樸埈奭 | 申請（專利權）人： | 株式會社大熊制藥 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D401/14;A61K31/519;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270 | 代理人： | 李雪;姚開麗 |
| 地址： | 韓國京畿道華城市*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡唑 嘧啶 衍生物 作為 激酶 抑制劑 | ||
1.一種由以下化學式1表示的化合物或其藥學上可接受的鹽：
[化學式1]
在化學式1中，
R1是苯并噻唑基、異噻唑基、異噁唑基，或吡唑基；
其中，R1是未取代的，或者是被選自由以下基團組成的組中的取代基取代的：未取代的或被C1-4烷基取代的哌嗪基；未取代的或被C1-4烷氧基取代的芐基；一個或兩個未取代的或被嗎啉代、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷氧基、氰基或-CONH(C1-4烷基)取代的C1-4烷基；C1-4鹵代烷基；C3-6環烷基；嗎啉代；-CO-(嗎啉代)；嗎啉代和鹵素兩者；-N(C1-4烷基)2；-NHCO(C2-4烯基)；-NHCO(吡咯烷基)；未取代的或被-N(C1-4烷基)2取代的C1-4烷氧基；C6-10芳氧基；未取代的或被一個或兩個C1-4烷基取代的吡唑基；吡咯烷基；四氫吡喃基；和鹵素，
R2是氫、C1-4烷基或鹵素；
R3是未取代的C1-4烷基或被鹵素取代的C1-4烷基；未取代的C2-6烯基或被一個或兩個獨立地選自由氰基、C3-6環烷基和-N(C1-4烷基)2組成的組中的取代基取代的C2-6烯基；或未取代的C2-4炔基或被C3-6環烷基取代的C2-4炔基，
X1是CR4或N，
其中，R4是氫、C1-4烷基或鹵素；
X2是CR5，
其中，R5是氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷基、鹵素、氰基或C1-4烷基硫基，
X3是NR6、O或S，
其中，R6是氫或C1-4烷基，
X4是CH或N，并且
X5是鍵或NH。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，R1是：
未取代的苯并噻唑基；
被C1-4烷基取代的異噻唑基；
未取代的異噁唑基或被C1-4烷基取代的異噁唑基；或者
被以下基團取代的吡唑基：被C1-4烷氧基取代的芐基；一個或兩個未取代的C1-4烷基或被嗎啉代、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷氧基、氰基或-CONH(C1-4烷基)取代的C1-4烷基；C1-4鹵代烷基；C3-6環烷基；或四氫吡喃基。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R2是氫、甲基或氟。
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