[發明專利]用于治療角化過度癥的組合物

在審

• 申請號: 201780038116.6
• 申請日: 2017-04-18
• 公開（公告）號: CN109328061A
• 公開（公告）日: 2019-02-12
• 發明（設計）人: 亞伊爾·阿爾斯特;奧默·拉法爾里;希蒙·艾姆薩勒姆;多倫·弗里德曼;扎卡爾·努德爾曼
• 申請（專利權）人: 阿祖拉眼科有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;C07C391/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東

本文描述了用于治療諸如頭皮屑、銀屑病、尋常痤瘡、疣、雞眼、胼胝、掌跖角化病、魚鱗病、脂溢性皮炎、瞼板腺功能障礙、HPV感染、扁平苔蘚、光化性角化病、脂溢性角化病等角化過度癥的組合物和方法。所述組合物包含含硒氨基酸作為角質溶解劑，并局部施用于患者的皮膚或眼瞼邊緣。在一些實施方案中，所述組合物包含以眼科劑型、皮膚病學劑型或美容劑型配制的含硒氨基酸，如甲硫氨酸硒或半胱氨酸硒。

交叉引用

本申請要求于2016年4月19日提交的美國臨時申請號62/324,795的權益，該美國臨時申請通過引用以其全文并入本文。

背景技術

角化過度癥的特征在于角質層(表皮的最外層)增厚，其通常與存在異常量的角蛋白相關，并且通常還伴隨著顆粒層的增加。角蛋白水平升高導致角化過度癥，如頭皮屑、銀屑病、尋常痤瘡、疣、雞眼、胼胝、掌跖角化病、魚鱗病(ichtiosis)、脂溢性皮炎、瞼板腺功能障礙、HPV感染、扁平苔蘚、光化性角化病和脂溢性角化病。需要治療角化過度癥的新的治療方法。

發明內容

一個實施方案提供了用于治療有需要的患者的角化過度癥的組合物，其包含含硒氨基酸作為角質溶解劑，并且其中所述組合物適合于以藥物劑型或美容劑型局部施用于皮膚。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述含硒氨基酸為甲硫氨酸硒或其藥學上可接受的鹽。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述含硒氨基酸為半胱氨酸硒或其藥學上可接受的鹽。

另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物在用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的液體溶液制劑中包含含硒氨基酸。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物在用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的懸浮液中包含含硒氨基酸。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物在用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的液體凝膠中包含含硒氨基酸。

另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物為用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的乳膏。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物為用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的乳液。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物為用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的洗劑。另一實施方案提供了所述組合物，其中所述組合物為用于眼科用途、皮膚病學用途或美容用途的軟膏。

一個實施方案提供了用于治療有需要的患者的角化過度癥的組合物，其包含含硒氨基酸作為角質溶解劑，并且其中所述組合物適合于以藥物劑型或美容劑型局部施用于皮膚，其中所述組合物進一步包含選自過氧化苯甲酰、煤焦油、地蒽酚、水楊酸、視黃酸、α-羥基酸、尿素、乳酸和二硫化硒的另外的角質溶解劑或角化抑制劑(keratostatic agent)。

一個實施方案提供了用于治療有需要的患者的角化過度癥的組合物，其包含含硒氨基酸作為角質溶解劑，并且其中所述組合物適合于以藥物劑型局部施用于皮膚，其中所述組合物經由儲庫制劑施用，并且所述儲庫進一步包含壓敏粘合劑，其中所述壓敏粘合劑為基于橡膠的壓敏粘合劑、基于硅氧烷的壓敏粘合劑或基于丙烯酸的壓敏粘合劑。

一個實施方案提供了用于治療有需要的患者的角化過度癥的方法，其包括向所述患者的皮膚或眼瞼邊緣局部施用被配制成眼科劑型、皮膚病學劑型或美容劑型的包含甲硫氨酸硒或半胱氨酸硒的組合物。