[發明專利]調節FXR(NR1H4)的化合物在審
| 申請號: | 201780036772.2 | 申請日: | 2017-06-09 |
| 公開(公告)號: | CN109476636A | 公開(公告)日: | 2019-03-15 |
| 發明(設計)人: | P.A.布洛姆格倫;K.S.柯里;C.蓋格;J.E.克羅普夫;J.許 | 申請(專利權)人: | 吉利德科學公司 |
| 主分類號: | C07D401/14 | 分類號: | C07D401/14;A61P29/00;A61P35/00;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/422;A61K31/4439;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人: | 許斐斐 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 化合物結合 核受體 激動劑 制備 合成 | ||
1.根據式(I)的化合物:
其中:
Q為亞苯基或亞吡啶基,其各自任選取代有1或2個獨立選自以下的取代基:鹵素、甲基、C1-4-烷氧基、鹵代-C1-4-烷氧基、-CH2F、-CHF2和-CF3;
Y為N或CH;
A為亞吡啶基或亞苯基,其各自任選取代有1或2個獨立選自以下的基團:鹵素、C1-4-烷氧基、鹵代-C1-4-烷氧基、C1-4-烷基和鹵代-C1-4-烷基;
Z為被R1取代的異噁唑或被R1取代的吡唑;
R1為C1-4-烷基或C3-6-環烷基,其中
所述C1-4-烷基任選取代有1至3個獨立選自以下的取代基:氟、羥基、C1-3-烷氧基和氟-C1-3-烷氧基,且
所述C3-6-環烷基任選取代有1至3個獨立選自以下的取代基:氟、羥基、C1-3-烷基、氟-C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和氟-C1-3-烷氧基;
R2和R3獨立地選自氫、鹵素、甲氧基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3和甲基;
R4為-CO2R5或-C(O)NR5R6;
R5為氫、C1-6-烷基或鹵代-C1-6-烷基;且
R6為氫或C1-6-烷基,其中所述C1-6-烷基任選取代有1至6個獨立選自以下的取代基:鹵素、-SO3H和-CO2H;
或其藥物可接受的鹽、立體異構體、立體異構體混合物或互變異構體。
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