[發(fā)明專利]用于受控和觸發(fā)釋放的納米結(jié)構(gòu)膠體體

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780036266.3
• 申請日: 2017-05-31
• 公開（公告）號: CN109310635A
• 公開（公告）日: 2019-02-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 喬納森·斯科林;西德尼·瓦斯騰豪特;彼得·亨德里克斯·特奧多魯斯·福倫貝格;尼丁·喬普拉;伊哈卜·N·烏達(dá);C·威廉·貢德拉克四世
• 申請（專利權(quán)）人: 沙特基礎(chǔ)工業(yè)全球技術(shù)公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/30;A61K9/00;B82Y5/00
• 代理公司: 北京柏杉松知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 劉晶晶;劉繼富

描述了含有活性劑的膠體體及其用途。該膠體體可以包括(a)響應(yīng)性微米或納米結(jié)構(gòu)多孔殼，其由多個(gè)納米材料和在微米或納米材料之間形成的間隙限定；和(b)由響應(yīng)性微米或納米結(jié)構(gòu)多孔殼限定的核。該殼負(fù)載有能夠響應(yīng)于刺激而從殼釋放的活性劑。

相關(guān)申請的交叉引用

本申請要求2016年6月13日提交的美國臨時(shí)專利申請第62/349500號和2017年5月24日提交的美國臨時(shí)專利申請第62/510343號的優(yōu)先權(quán)權(quán)益。每個(gè)上述引用的公開的全部內(nèi)容通過引用明確地并入本文，且無放棄的內(nèi)容。

背景技術(shù)

A.發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明總體上涉及一種膠體體，其包括由多個(gè)納米材料限定的響應(yīng)性納米結(jié)構(gòu)多孔殼和在納米材料之間形成的間隙。膠體體的殼可以負(fù)載有能夠響應(yīng)于刺激而從殼釋放的活性劑。

B.相關(guān)的現(xiàn)有技術(shù)

納米結(jié)構(gòu)包封體系(例如，膠體體、包封的納米顆粒、脂質(zhì)體等)可以提供改善的活性劑攝取和活性劑向預(yù)期靶標(biāo)(例如，人、動物、無生命的物體等)的有效運(yùn)輸或遞送。通常形成膠體體以使核負(fù)載有活性劑。已經(jīng)從這種膠體體的核釋放出調(diào)料、香料、空氣清新劑、洗液、乳膏、營養(yǎng)素、紡織品香料、藥物等(參見Ajazzuddin等人，Recent Patents onNanomedicine,2015,5,3-11)。

Bausch等人的美國專利申請公開第20040096515號描述了用于制備自組裝的選擇性滲透的膠體體的方法，該膠體體具有可控的孔徑、孔隙率和機(jī)械性能。Sander等人(Langmuir,2013,29(49),第15168頁至第15173頁)描述了將功能性納米顆粒包封在膠體體的中空核內(nèi)。納米顆粒可以通過膠體體殼的溶脹或破裂從核釋放。Nallani等人的美國專利申請第2013/0316008號描述了一種負(fù)載有活性化合物的多區(qū)室化囊泡結(jié)構(gòu)。可以從多區(qū)室化結(jié)構(gòu)的核釋放出活性化合物。Zhang等人的美國專利申請第2015/0368407號描述了適合于向目標(biāo)位置遞送和在目標(biāo)位置選擇性釋放包囊的嵌套膠囊。

然而，這種核負(fù)載的膠體體體系具有一些局限性。舉例來說，這些體系往往具有更加尖銳或突發(fā)的活性劑釋放曲線，而不是更受控且可調(diào)節(jié)的釋放曲線。此外，難以將多種活性劑負(fù)載到核或嵌套結(jié)構(gòu)中并防止活性劑彼此之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)或混合。另外，膠體體的負(fù)載能力受其核體積的限制并且殼的組成可對待儲存的活性物質(zhì)的類型構(gòu)成熱力學(xué)限制。此外，可用于從核釋放活性劑的刺激類型是有限的。

發(fā)明內(nèi)容

所作出的發(fā)現(xiàn)解決了與其核內(nèi)負(fù)載有活性物質(zhì)的納米結(jié)構(gòu)膠體體體系相關(guān)的上述問題。該解決方案在于微米或納米結(jié)構(gòu)的膠體體，該膠體體包括其中負(fù)載有活性劑的響應(yīng)性微米或納米結(jié)構(gòu)多孔殼。特別地，殼可以由多個(gè)微米或納米材料以及納米材料之間形成的間隙限定。活性劑可以負(fù)載于微米或納米材料中、微米或納米材料的表面上、和/或微米或納米材料的間隙內(nèi)、或其任意組合。膠體體殼的這種負(fù)載結(jié)構(gòu)和容量提供響應(yīng)于各種刺激(例如，pH范圍、電磁輻射、溫度范圍、機(jī)械力、濕度、是否存在化學(xué)物質(zhì)、氣味、或其任意組合)的各種可能的釋放機(jī)制。殼可以具有單殼或多殼(例如，分層的)膠體體結(jié)構(gòu)，其中每個(gè)殼或?qū)涌梢载?fù)載有一種或多種活性劑。與其中核是用于儲存活性劑的唯一區(qū)室的常規(guī)膠體體相比，本發(fā)明的納米結(jié)構(gòu)殼擴(kuò)展了活性劑負(fù)載選擇和最終用于觸發(fā)的且可控的釋放響應(yīng)的可能性。換句話說，本發(fā)明的納米結(jié)構(gòu)膠體體可以具有增加的負(fù)載效率(相對于通過使用殼的活性劑)和響應(yīng)于各種刺激的多種釋放曲線，從而實(shí)現(xiàn)滿足各種需求或目標(biāo)的各種可能性。

另外，由于殼的微米或納米級組分和孔隙率或物質(zhì)組合物與所存在界面的折射率差異，本發(fā)明的膠體體結(jié)構(gòu)能夠?qū)崿F(xiàn)尺寸依賴性的光-物質(zhì)和/或蛋白石樣現(xiàn)象。在整個(gè)說明書中描述的制備微米或納米材料的方法可以有利于膠體體的可調(diào)性，這可以有助于增加或縮小光-物質(zhì)相互作用的光譜。這允許賦予具有本發(fā)明的膠體體的組合物以各種顏色。