[發明專利]含有TLR激動劑的配制品和使用方法有效
| 申請號: | 201780035091.4 | 申請日: | 2017-05-11 |
| 公開(公告)號: | CN109310773B | 公開(公告)日: | 2022-04-26 |
| 發明(設計)人: | C·B·??怂?/a> | 申請(專利權)人: | 傳染病研究所 |
| 主分類號: | A61K45/06 | 分類號: | A61K45/06;A61K9/10;A61K47/02;A61K39/00;A61K39/02;A61K39/12;A61K39/145;A61K39/29;A61P31/20;A61P33/02;A61P31/16;A61P37/08;A61P35/00;A61P37/0 |
| 代理公司: | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人: | 張全信;王占洋 |
| 地址: | 美國華*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 含有 tlr 激動劑 配制 使用方法 | ||
1.一種組合物,其包括:
(a)TLR7/8激動劑,其中所述TLR7/8激動劑是3M-052;
(b)輔助脂質;以及
(c)鋁鹽,
其中所述輔助脂質是DSTAP并且所述鋁鹽是磷酸鋁,或
其中所述輔助脂質是DLPG、DMPG、DPPG、DSPG或DOPG之一和所述鋁鹽是氫氧化鋁。
2.根據權利要求1所述的組合物,其中所述TLR7/8激動劑吸附到所述鋁鹽上。
3.根據權利要求1所述的組合物,其中所述TLR7/8激動劑以所述鋁鹽的25%吸附到所述鋁鹽上。
4.根據權利要求1所述的組合物,其為3M-052、和DSPG;或為3M-052、和DSTAP。
5.一種組合物,其包括:
(a)TLR4激動劑,其中所述TLR4激動劑是GLA;
(b)輔助脂質;以及
(c)鋁鹽,
其中所述輔助脂質是DPTAP并且所述鋁鹽是磷酸鋁,或
其中所述輔助脂質是DPPC和所述鋁鹽是氫氧化鋁。
6.根據權利要求5所述的組合物,其中所述TLR4激動劑吸附到所述鋁鹽上。
7.根據權利要求5所述的組合物,其中所述TLR4激動劑以所述鋁鹽的25%吸附到所述鋁鹽上。
8.根據權利要求5所述的組合物,其中所述TLR4激動劑是具有式(IV)的合成GLA:
或其藥學上可接受的鹽,其中:
L1、L2、L3、L4、L5和L6相同或不同且獨立地是-O-、-NH-或-(CH2)-;
L7、L8、L9和L10相同或不同且獨立地是不存在或-C(=O)-;
Y1是酸官能團;
Y2和Y3相同或不同且獨立地是-OH、-SH或酸官能團;
Y4是-OH或-SH;
R1、R3、R5和R6相同或不同且獨立地是C8-13烷基;并且
R2和R4相同或不同且獨立地是C6-11烷基。
9.根據權利要求5所述的組合物,其中所述TLR4激動劑是具有式(V)的合成GLA:
或其藥學上可接受的鹽,其中:
R1、R3、R5和R6是C11-C20烷基;并且R2和R4是C12-C20烷基。
10.根據權利要求5所述的組合物,其中所述TLR4激動劑包括具有以下式的合成GLA:
或其藥學上可接受的鹽。
11.根據權利要求1到10中任一項所述的組合物,其進一步包括抗原。
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