[發明專利]抗癌組合物

在審

• 申請號: 201780034086.1
• 申請日: 2017-05-16
• 公開（公告）號: CN109219437A
• 公開（公告）日: 2019-01-15
• 發明（設計）人: J.貝特斯;J.曼施
• 申請（專利權）人: 阿拉貢藥品公司
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61K31/4439;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61P35/00;A61K31/573
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;黃希貴

1.一種藥物配制品，包括藥學上可接受的載體、乙酸阿比特龍和固體分散體，所述固體分散體包括ARN-509和聚合物，該聚合物選自HPMCAS、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物、及其混合物。

2.根據權利要求1所述的藥物配制品，其中該固體分散體包括ARN-509和HPMCAS。

3.根據權利要求2所述的藥物配制品，其中該分散體由ARN-509和HPMCAS組成。

4.根據權利要求2或3所述的藥物配制品，其中在該固體分散體中，ARN-509:HPMCAS的重量比是在從1:1至1:5的范圍內。

5.根據權利要求4所述的藥物配制品，其中在該固體分散體中，ARN-509:HPMCAS的重量比是1:3。

6.根據前述權利要求中任一項所述的藥物配制品，其中ARN-509以無定形形式存在。

7.根據前述權利要求中任一項所述的藥物配制品，其中該分散體是固溶體。

8.根據前述權利要求中任一項所述的藥物配制品，其中該HPMCAS是HPMCAS LG。

9.根據前述權利要求中任一項所述的藥物配制品，包含250mg的乙酸阿比特龍。

10.根據前述權利要求中任一項所述的藥物配制品，包含60mg的ARN-509。

11.根據前述權利要求中任一項所述的藥物配制品，其中該配制品是片劑。

12.根據權利要求11所述的藥物配制品，該藥物配制品適于口服給藥。

13.一種用于制備根據權利要求1所述的藥物配制品的方法，該方法包括以下步驟：

a)制備ARN-509和聚合物的固體分散體，該聚合物選自HPMCAS、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物、及其混合物；

b)制備包含乙酸阿比特龍的顆粒；

c)將a)的固體分散體與b)的顆粒和藥學上可接受的載體混合。

14.根據權利要求13所述的方法，其中通過將ARN-509和聚合物在適合的溶劑中混合并噴霧干燥所述混合物來制備ARN-509和聚合物的固體分散體。

15.根據權利要求14所述的方法，其中該適合的溶劑是二氯甲烷和甲醇的混合物。

16.根據權利要求15所述的方法，其中在該混合物中，二氯甲烷與甲醇的重量比是4:6。

17.根據權利要求13至16中任一項所述的方法，其中該聚合物是HPMCAS。

18.根據權利要求1至12中任一項所述的藥物配制品用于制備用于治療前列腺癌的藥物的用途。

19.根據權利要求18所述的用途，其中該藥物是用于口服給藥的。

20.一種根據權利要求1至12中任一項所述的藥物配制品和選自下組的糖皮質激素的組合，該組由以下各項組成：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、地塞米松及其藥學上可接受的鹽和乙酸酯。

21.根據權利要求20所述的組合，其中該糖皮質激素是潑尼松。

22.根據權利要求20所述的組合，其中該糖皮質激素是潑尼松龍。