[發(fā)明專利]作為化學(xué)中間體的類固醇6.7.β-環(huán)氧化物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780030408.5 | 申請(qǐng)日： | 2017-05-18 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109415403A | 公開（公告）日： | 2019-03-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | A·C·韋茅斯-威爾遜;Z·科姆斯塔;L·沃利斯;I·戴維斯;王璟婧 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | NZP英國(guó)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07J9/00 | 分類號(hào)： | C07J9/00;C07J41/00;C07J71/00;C07J13/00;C07J21/00;C07J17/00;C07J31/00;C07J43/00;C07J51/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 宋衛(wèi)霞;黃革生 |
| 地址： | 英國(guó)布*** | 國(guó)省代碼： | 英國(guó);GB |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 化合物合成 化學(xué)中間體 環(huán)氧化物 膽汁酸 類固醇 制備 合成 | ||
1.通式(Ia)的化合物或其鹽或同位素變體:
其中:
R2是H、鹵素、OH或保護(hù)的OH基團(tuán)；
Y是鍵，或C1-20亞烷基、C2-20亞烯基或C2-20亞炔基連接基團(tuán)，所述基團(tuán)任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)R3取代；
其中R3各自獨(dú)立地是H、鹵素、OH、保護(hù)的OH基團(tuán)或NR8R9；
其中R8和R9各自獨(dú)立地是H、C1-6烷基、C(O)Ph、芐基、苯鄰二甲酰亞胺、叔丁氧羰基或羧基芐基；
R4是C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、OR10、OSi(R13)3、S(O)R10、SO2R10、OSO2R10、SO3R10、OSO3R10、鹵素、CN、C(O)R10、NR10R11、BR10R11、C(O)CH2N2、-CH＝CH2、-C≡CH、CH[C(O)OR10]2、CH(BR10R11)2、疊氮、NO2、NR10C(O)NR10SO2R11、NR10C(O)NR10SO2N R10R11、NR10SO2R11、C(O)NR10SO2R11、CH(XR10)(XR11)、CH(R10)(XR11)、苯鄰二甲酰亞胺或擬羧酸基團(tuán)例如四唑；
其中X各自獨(dú)立地是O、S或NR8；
其中R10和R11各自獨(dú)立地是:
a.氫；
或
b.C1-20烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-20鏈烯基或C2-20炔基，所述基團(tuán)任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：
C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、鹵素、NO2、CN、OR19、SR19、C(O)OR19、C(O)N(R19)2、SO2R19、OSO2R19、SO3R19、OSO3R19、N(R19)2、以及6-至14-元芳基或5-至14-元雜芳基，后二者任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、鹵素、NO2、CN、OR19、SR19、C(O)OR19、C(O)N(R19)2、SO2R19、SO3R19和N(R19)2；
或
c.6-至14-元芳基、5-至14-元雜芳基或3-至10-元雜環(huán)，所述基團(tuán)任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：
C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、鹵素、NO2、CN、OR19、C＝O、C(O)C1-4烷基、SR19、C(O)OR19、C(O)N(R19)2、SO2R19、SO3R19、N(R19)2、苯基、5-至14-元雜芳基、3-至10-元雜環(huán)、亞甲二氧基和亞乙二氧基；
或
d.聚乙二醇?xì)埢?/p>
或
e.當(dāng)R4是C(O)NR10R11、CH(XR10)(XR11)、CH(R10)(XR11)、NR10R11、BR10R11、CH[C(O)OR10]2或CH(BR10R11)2時(shí)，R10和R11基團(tuán)與它們所連接的原子或多個(gè)原子一起可組合形成3-至10-元雜環(huán)；
其中R19各自獨(dú)立地是:
H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、或者6-至14-元芳基或5-至14-元雜芳基，后二者任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、C1-6烷基和C1-6鹵代烷基；
且其中R13各自獨(dú)立地是:
a.C1-20烷基、C2-20鏈烯基或C2-20炔基，所述基團(tuán)任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：
鹵素、NO2、CN、OR19、SR19、C(O)OR19、C(O)N(R19)2、SO2R19、SO3R19、OSO3R19、N(R19)2、以及6-至14-元芳基或5-至14-元雜芳基，后二者任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、鹵素、NO2、CN、OR19、SO2R19、SO3R19和N(R19)2；
或
b.6-至14-元芳基或5-至14-元雜芳基，所述基團(tuán)任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：
C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、鹵素、NO2、CN、OR19、SR19、C(O)OR19、C(O)N(R19)2、SO2R19、SO3R19和N(R19)2；
其中R19各自獨(dú)立地是:
H、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基；或
Y和R4一起形成＝CH2基團(tuán)；且
R5是H、OH或保護(hù)的OH基團(tuán)。
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