[發(fā)明專利]DDX3抑制劑作為抗增殖劑的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780026194.4
• 申請日: 2017-03-23
• 公開（公告）號: CN109069484A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·布萊;M·博塔;C·汀托里;G·馬加
• 申請（專利權(quán)）人: 錫耶納大學(xué)醫(yī)院
• 主分類號: A61K31/41
• 分類號: A61K31/41;A61K31/4192;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4196;A61K31/42;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/675;A61K31/7056;A61P35/00;A61K31/18
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青;張靜

1.下式的化合物：

用于治療和/或預(yù)防過度增殖性疾病

式中：

X和Y各自獨(dú)立地是C或N；

A是未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的雜芳基，其中所述芳基或雜芳基上的一個或多個取代基獨(dú)立地選自未取代或取代的C₁-C₆烷基，未取代或取代的C₂-C₆烯基，未取代或取代的C₂-C₆炔基，鹵代烷基，鹵素，OR_A,SR_A,S(＝O)(＝O)-R_A,SO₂NHR_A,COOR_B,OC(O)R_B,C(O)R_B,NR_AR_B,OP(O)(OR_A)₂,NHC(O)R_A,COONR_AR_B,OS或

其中C₁-C₆烷基或C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基上的一個或多個取代基獨(dú)立地選自O(shè)R_A,COOR_B,OC(O)R_B,C(O)R_B,NR_AR_B,OP(O)(OR_A)₂,NHC(O)R_A,NHC(O)OR_A,COONR_AR_B,SR_A,S(＝O)(＝O)-R_A,SO₂NHR_A；

R₁,R₂,R₃,R₄,R₆,R₇和R₁₀各自獨(dú)立地選自：H,鹵素，烷氧基，C₁-C₆烷基，鹵代烷基，OR_A,SR_A,S(＝O)(＝O)-R_A,SO₂NHR_A,COOR_B,OC(O)R_B,NR_AR_B,OP(O)(OR_A)₂,NHC(O)R_A,COONR_AR_B,NO₂,CN；

Z是選自以下的雜芳基：

其中

R₅是H、未取代或取代的C₁-C₁₀烷基、未取代或取代的苯基，

其中C₁-C₁₀烷基上的一個或多個取代基獨(dú)立地選自：鹵素，OR_A,COOR_B,OC(O)R_B,NR_AR_B,OP(O)(OR_A)₂,OC(O)NR_AR_B,C(O)R_B,NHC(O)OR_A,NHC(O)R_A,COONR_AR_B,OC(O)CHCHR_C,

R_A和R_B各自獨(dú)立地選自：H,取代或未取代的C₁-C₆烷基，C₁-C₆環(huán)烷基，未取代或取代的芳烷基，鹵代烷基，

或者R_A和R_B與它們連接的氮原子一起形成任選地含有一個或多個獨(dú)立地選自N、S和O的額外雜原子的4-7元飽和或部分不飽和的環(huán)，所述環(huán)任選地被一個、兩個或更多個獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代：鹵素，C₁-C₆烷基，鹵代烷基，OH，烷氧基；

R_C是取代或未取代的苯基，1,3苯并間二氧雜環(huán)戊烯基，其中苯基上的一個或多個取代基獨(dú)立地選自：鹵素，鹵代烷基，烷氧基，C₁-C₃烷基或OH；

其中，苯基上的一個或多個取代基獨(dú)立地選自：鹵素，鹵代烷基，烷氧基，C₁-C₃烷基，OH；

R₈和R₉各自獨(dú)立地選自：H，鹵素，烷氧基，COOH，硝基，并且R₈和R₉中至少一個是選自以下的雜芳基：

或所述化合物的鹽、溶劑化物、立體異構(gòu)體，

前體是不包括以下化合物：