[發明專利]NLRP3調節劑

有效

• 申請號: 201780024285.4
• 申請日: 2017-04-19
• 公開（公告）號: CN109071535B
• 公開（公告）日: 2021-10-08
• 發明（設計）人: G·格利克;S·古什;W·R·魯什;E·J·奧哈瓦
• 申請（專利權）人: 先天腫瘤免疫公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00;A61P37/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽:

其中：

R¹是H；

R²是：

(i)Y-R⁶，其中：

·Y是直鏈的C_2-6亞烷基，并且

·R⁶是-OH；

或

(ii)-(Y¹)_n-Y²-(Y³)_p-R^6’，其中：

·n是0；

·p是0；

·Y¹和Y³各自獨立地是C_1-3亞烷基，

·Y²是包含5-6個環原子的亞雜環烷基，其中1個環原子是N(R^f)，R^f獨立地選自H、-C(O)O(C_1-4烷基)和-S(O)_1-2R^h，并且

·R^6’是H；

R³和R⁴之一是氫并且另一個選自：-C_1-4烷基；-C_5-8環烷基；-苯基；或-雜芳基，其中的雜芳基選自吡唑基、吡啶基、噻吩基和嘧啶基，并且其中的雜芳基任選地被1-3個R^d取代；

在每次出現時，R^d獨立地是C_1-6烷基；

在每次出現時，R^h獨立地是C_1-6烷基。

2.權利要求1所述的化合物，其中R³是非氫取代基并且R⁴是氫。

3.權利要求1所述的化合物，其中R²是Y-R⁶，其中：

·Y是直鏈的C_2-6亞烷基；并且

·R⁶是-OH。

4.權利要求3所述的化合物，其中Y是C₃亞烷基。

5.權利要求1-4任意一項所述的化合物，其中R³和R⁴之一是吡唑基、吡啶基或嘧啶基，其中各基團任選地被1-2個C_1-6烷基取代；并且另一個是H。

6.權利要求1-4任意一項所述的化合物，其中R³和R⁴之一是吡唑基，其任選地被1-2個C_1-6烷基取代；并且另一個是H。

7.化合物，選自：

或其可藥用鹽。

8.藥物組合物，其包含權利要求1-7中任一項所述的化合物或鹽和一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

9.權利要求1-7中任一項所述的化合物在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。