[發明專利]細胞信號傳導抑制劑、它們的制劑及其方法

在審

• 申請號: 201780023012.8
• 申請日: 2017-02-11
• 公開（公告）號: CN109071527A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: 莫尼迪帕·羅伊;古塔曼·比斯瓦斯;赫曼特·蘇利亞萬斯;阿努夫哈布·慕克吉;阿希什·庫爾卡尼;希萊蒂塔亞·森古普塔
• 申請（專利權）人: 成事在人腫瘤學公司;布里格姆及婦女醫院股份有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07J9/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 董世豪;張淑珍

1.式I的化合物或者式I的化合物的任何衍生物、鹽、互變異構體、同分異構體、多晶型物、溶劑化物或中間體：

其中，‘Xa’為

C＝羥基、烷基基團、芳基基團、環烷基基團

A＝H、O、NH、S

B＝CH、N

D＝C、O、NH、S

E＝C、O、NH、S

F＝CH、N

G＝C、O、NH、S；

‘Xb’為

‘Z’為連接‘Xb’與‘L’的接頭；以及

‘L’為脂質、脂質衍生物或脂質綴合物或者它們的任意組合。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，所述接頭選自于由以下所組成的組：直接鍵；或原子，例如氧或硫；單元，例如NR¹、C(O)、C(O)O、C(O)NR¹、SO、SO₂、SO₂NH；或原子鏈，例如取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、雜環基烷基、雜環基烯基、雜環基炔基、芳基、雜芳基、雜環基、環烷基、環烯基、烷基芳基烷基、烷基芳基烯基、烷基芳基炔基、烯基芳基烷基、烯基芳基烯基、烯基芳基炔基、炔基芳基烷基、炔基芳基烯基、炔基芳基炔基、烷基雜芳基烷基、烷基雜芳基烯基、烷基雜芳基炔基、烯基雜芳基烷基、烯基雜芳基烯基、烯基雜芳基炔基、炔基雜芳基烷基、炔基雜芳基烯基、炔基雜芳基炔基、烷基雜環基烷基、烷基雜環基烯基、烷基雜環基炔基、烯基雜環基烷基、烯基雜環基烯基、烯基雜環基炔基、炔基雜環基烷基、炔基雜環基烯基、炔基雜環基炔基、烷基芳基、烯基芳基、炔基芳基、烷基雜芳基、烯基雜芳基或炔基雜芳基；其中，一個或多個亞甲基能夠被O、S、S(O)、SO₂、N(R¹)₂、C(O)、可裂解的連接基團、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環中斷或終止；其中，R¹是氫、酰基、脂肪族基團或取代的脂肪族基團。

3.如權利要求1所述的化合物，其中，所述接頭選自于由以下所組成的組：直接鍵、酯、醚、酰胺或含有共價接頭的任何官能團。

4.如權利要求1所述的化合物，其中，所述接頭包括至少一個可裂解的基團。

5.如權利要求1所述的化合物，其中，所述接頭包括：琥珀酸、富馬酸、丙炔酸、乙二醇、二甘醇、或者天然氨基酸或非天然氨基酸，或者它們的任意組合。

6.如權利要求1所述的化合物，其中，所述接頭包括以下的至少一種：草酸、丙二酸、戊二酸、乙二胺、乙二醇、二甘醇、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、丙烯酸、丁-2-烯酸、戊-2-烯酸、己-2-烯酸、2-丙炔酸、丁-2-炔酸、戊-2-炔酸、己-2-炔酸、乙烯、丙烯、1-丁烯、1-戊烯、1-己烯、乙炔、丙炔、丁-1-炔或戊-1-炔，或它們的任意組合。