[發明專利]用于治療眼睛病癥或疾病的化合物

有效

• 申請號: 201780022127.5
• 申請日: 2017-02-02
• 公開（公告）號: CN108884126B
• 公開（公告）日: 2022-03-18
• 發明（設計）人: 侯睿;張康;李根
• 申請（專利權）人: 廣州康睿生物醫藥科技股份有限公司;加利福尼亞大學董事會
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

1.式(Ic)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，

其中

X為-CH₂-；

Y為-C(R⁵)₂-,其中一個R⁵為氫，且另一個R⁵為甲基或鹵素；每個R⁶和R⁸獨立地為C₁-C₆烷基，且R⁷為-OH；或者，每個R⁶和R⁷獨立地為C₁-C₆烷基，且R⁸為-OH；

R¹為-OH。

2.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中Y為-CH₂-、或-CH(R⁵)-；且其中R⁵為鹵素。

3.如權利要求2所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R⁵為–Br或–F。

4.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R⁶和R⁷各自獨立地為C₁-C₃烷基，且R⁸為-OH；或者，每個R⁶和R⁸獨立地C₁-C₃烷基，R⁷為-OH。

5.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其具有式(Id)：

其中每個R⁶和R⁷獨立地為C₁-C₆烷基，R^h為氫。

6.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物選自：

7.如權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物選自：

8.如權利要求7所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物為：

9.一種藥物組合物，其包含如權利要求1-8中任一項所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的賦形劑。

10.如權利要求1-8中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療有需要的受試者中的疾病或病癥的藥物中的用途。

11.如權利要求10所述的用途，其中所述疾病或病癥為選自白內障、先天性白內障、皮質渾濁、后囊下白內障、老視、核硬化、視網膜變性病癥、雷夫敘姆病、Smith-Lemli-Opitz綜合征、施奈德結晶狀角膜營養不良、玻璃疣、年齡相關性黃斑變性和糖尿病視網膜病變的眼睛疾病或病癥。

12.如權利要求10所述的用途，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽抑制或防止蛋白質聚集。

13.如權利要求12所述的用途，其中所述蛋白質為選自Hsp27、αA-晶體蛋白、αB-晶體蛋白、βB2-晶體蛋白、βB1-晶體蛋白、γD-晶體蛋白、Hsp22、Hsp20、tau、α-突觸核蛋白、IAPP、β-淀粉樣蛋白、PrP、亨廷頓蛋白、降鈣素、心房鈉尿肽、載脂蛋白AI、血清淀粉樣蛋白A、medin、促乳素、運甲狀腺素蛋白、溶菌酶、β2微球蛋白、凝溶膠蛋白、角膜上皮蛋白、半胱氨酸蛋白酶抑制劑、免疫球蛋白輕鏈AL和S-IBM的淀粉樣蛋白形成蛋白質。