[發明專利]作為農業藥物載體的木質素生物材料

有效

• 申請號: 201780021727.X
• 申請日: 2017-02-06
• 公開（公告）號: CN109068654B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發明（設計）人: F·武爾姆;K·蘭德費斯特爾;D·伊亞姆薩瓦斯;E·蒂內斯;J·菲舍爾
• 申請（專利權）人: 馬克斯-普朗克科學促進學會;生物技術和藥物研究所有限公司
• 主分類號: A01N47/24
• 分類號: A01N47/24;A01N25/04;A01N25/28;A01N25/10;A01P3/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 柴麗敏

本發明提供了包含疏水性活性劑的木質素納米粒子。本發明提供了一種制備包含疏水性活性劑的木質素納米粒子的方法，該方法包括以下步驟：(i)將改性木質素和疏水性活性劑溶解于水溶解度低的有機溶劑中；(ii)將所述溶液與水和表面活性劑混合以形成預乳液；(iii)由所述預乳液形成乳液；以及(iv)使所述改性木質素交聯以形成包含所述疏水性活性劑的木質素納米粒子，其中所述改性木質素是經化學改性以包含至少兩個適用于聚合和/或交聯的官能團的木質素。

技術領域

本發明涉及包含疏水性活性劑的木質素納米粒子、其制備方法以及所述納米粒子用于治療植物感染的用途。

背景技術

殺蟲劑大量用于治療被害蟲感染的植物。然而，許多殺蟲劑是有毒的或以其它方式損害人類健康或對環境有害。因此，通常將殺蟲劑的施用控制在一定劑量。施用殺蟲劑的最簡單方法是將殺蟲劑的溶液或乳液/分散體噴灑到植物上。不幸的是，農業中施用的殺蟲劑大部分被雨水沖刷掉，這降低了所述殺蟲劑的功效并且造成環境污染。

提高殺蟲劑的功效和減少環境影響的一種方法是提供以微膠囊、微粒和顆粒體形式的殺蟲劑的控釋制劑。控釋制劑可以限制殺蟲劑轉移到周圍環境中的速率并且可以降低沖刷效應，從而可以減少殺蟲劑的總量。

US 2003/0013612 A1公開了一種制備用于控釋農業活性物質的基于木質素的基質微粒的方法，所述方法包括在水溶液中形成有機溶液的乳液，其中所述有機溶液含有在揮發性有機溶劑中的木質素衍生物和農業活性物質，并且所述水溶液含有乳化劑；以及去除所述有機溶劑，從而產生微粒，所述微粒具有包含木質素衍生物的基質，所述農業活性物質分布在所述基質中。該方法的結果是小球形的基于木質素的基質微粒，所述基質微粒以受控速率釋放農業活性物質。所述基于木質素的基質微粒的缺點在于，無論植物是否被害蟲感染，活性成分(諸如殺蟲劑)都會長時間釋放。此外，由于粒子的粒徑，所述微粒無法通過植物的完整維管系統運輸。

減少所需殺蟲劑量的另一種方法是稱為樹干注射(也稱為樹木注射、莖干注射或木質部注射)的方法，其中將殺蟲劑注入例如樹木的木質部維管組織中。此方法使用植物的維管系統將活性化合物分配到植物的木質部、冠層和根部中。用于樹木保護的樹干注射被認為是一種環境上更安全的殺蟲劑施用替代方法，因為該化合物在樹木內遞送，這允許選擇性地暴露于植物害蟲。因此，樹干注射可以顯著減少水、土壤、空氣和野生動物對農藥的非靶向暴露。

Esca病害復合體是由幾種真菌引起的葡萄病害。在大多數情況下，僅在植物的樹干中發現與該疾病相關的真菌。真菌根霉格孢菌(Phaeomoniella chlamydospora)、雞腿蘑絲孢菌(Phaeoacremonium aleophilum)、地中海嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)和側彎孢殼屬(Eutypa lata)通常與該病害有關。然而，其它真菌，諸如葡萄座腔菌(Botryosphaeriaceae)科的種，也可能與該病害有關。

傳統上，只能采取預防措施來保護植物免受Esca相關真菌的侵害。這些方法包括保護修剪葡萄藤后的傷口、鑒定感染的葡萄藤并將其從葡萄園中去除、以及對所用切割工具進行永久消毒。已經證明，使用例如用于控制白粉病的常規殺蟲劑可以僅略微降低葡萄園中的感染率。然而，增加使用常規殺蟲劑沒有足夠的效果來證明附加噴灑是合理的。

Dula等人研究了用樹干注射殺真菌劑來治療Esca感染的葡萄藤(Phytopathol.Mediterr.2007,46,91-95)。他們鉆出直徑6mm的孔到至少25mm的深度，并在30至40巴的壓力和120至180mL/L的劑量下注入40mL的殺真菌劑溶液。通過將殺真菌劑直接注入植物中，殺真菌劑統計分布于整個植物中，這導致殺真菌劑在低濃度下均勻分布。因此，必須注入大量的殺真菌劑，以便在被真菌感染的植物部位處達到足夠濃度的殺真菌劑。