[發明專利]可用于治療尤其是癌癥的吡咯并咪唑衍生物或其類似物

在審

• 申請號: 201780016108.1
• 申請日: 2017-01-31
• 公開（公告）號: CN109071548A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: 穆昆·凱沙夫·古爾哈爾;阿比吉特·羅伊喬杜里;圖沙爾·潘迪朗·哈拉德卡爾;桑梅什瓦爾·普拉巴卡爾·塞沃加弗;拉溫德拉·阿肖克·揚拉奧;維賈伊·凱沙夫·卡爾哈普雷;加內什·德維達斯·烏倫卡爾;斯里尼瓦斯·古拉帕利;賈亞納拉揚·庫拉廷加爾;拉莫汗·雷迪·列卡拉
• 申請（專利權）人: 埃姆庫瑞醫藥品有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/407;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

1.式(I)化合物，包括其可藥用鹽、可藥用溶劑合物、可藥用水合物、互變異構體、立體異構體、酯前藥、或組合：

其中，

R¹、R²和R³各自獨立地選自基團氫、鹵素、硝基、氰基、經取代或未經取代的烷基、經取代或未經取代的烯基、經取代或未經取代的炔基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳基烷基、經取代或未經取代的芳氧基、經取代或未經取代的雜芳基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的雜芳氧基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的環烯基、經取代或未經取代的環烷基烷基、經取代或未經取代的雜環烷基、經取代或未經取代的雜環烷基烷基、經取代或未經取代的螺烷基、-OR^A、-R^AOR^B、-SR^A、-C(O)OR^A、-R^AC(O)OR^B、-C(O)NR^AR^B、-C(O)R^A、-C(S)R^A、-OC(O)R^A、-OC(O)OR^A、-OC(O)NR^AR^B、-OR^AC(O)NR^BR^C、-NR^AR^B、-N(R^A)C(O)R^B、-N(R^A)C(S)R^B、-NR^ASOR^B、-NR^ASO₂R^B、-N(R^A)C(O)OR^B、-N(R^A)C(O)NR^BR^C、-N(R^A)C(S)NR^BR^C、-S(O)R^A、-S(O)₂R^A、-S(O)OR^A、-S(O)₂OR^A、-S(O)NR^AR^B或-S(O)₂NR^AR^B；

并且R¹和R²與其相鄰碳原子組合在一起形成5至8元經取代或未經取代的單環的或10至12元經取代或未經取代的雙環的環烷基或雜環烷基環；

R^3a選自氫、鹵素、經取代或未經取代的烷基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的芳基或者經取代或未經取代的雜芳基；

R^A、R^B和R^C獨立地選自氫、經取代或未經取代的烷基、經取代或未經取代的芳基烷基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的環烷基烷基、經取代或未經取代的雜環烷基、經取代或未經取代的雜芳基、經取代或未經取代的雜芳基烷基；

R⁴和R⁵獨立地選自氫、經取代或未經取代的烷基或者經取代或未經取代的芳基；

R⁶選自氫、鹵素、硝基、氰基、經取代或未經取代的烷基、經取代或未經取代的烯基、經取代或未經取代的炔基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳基烷基、經取代或未經取代的芳氧基、經取代或未經取代的雜芳基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的雜芳氧基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的環烯基、經取代或未經取代的環烷基烷基、經取代或未經取代的雜環烷基、經取代或未經取代的雜環烷基烷基、經取代或未經取代的螺烷基、-OR^A、-R^AOR^B、-SR^A、-C(O)OR^A、-R^AC(O)OR^B、-C(O)NR^AR^B、-C(O)R^A、-C(S)R^A、-OC(O)R^A、-OC(O)OR^A、-OC(O)NR^AR^B、-OR^AC(O)NR^BR^C、-NR^AR^B、-N(R^A)C(O)R^B、-N(R^A)C(S)R^B、-NR^ASOR^B、-NR^ASO₂R^B、-N(R^A)C(O)OR^B、-N(R^A)C(O)NR^BR^C、-N(R^A)C(S)NR^BR^C、-S(O)R^A、-S(O)₂R^A、-S(O)OR^A、-S(O)₂OR^A、-S(O)NR^AR^B或-S(O)₂NR^AR^B；

W選自氧代(C＝O)、硫代(C＝S)、OR^A、SR^A、NR^AR^B或鹵素；

n是整數1至6；

Y₁、Y₂、Y₃、Y₄和Y₅獨立地選自CR^DR^E、N或NR^D；

R^D和R^E各自獨立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、經取代或未經取代的烷基、經取代或未經取代的烯基、經取代或未經取代的炔基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳基烷基、經取代或未經取代的芳氧基、經取代或未經取代的雜芳基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的雜芳氧基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的環烯基、經取代或未經取代的環烷基烷基、經取代或未經取代的雜環烷基、經取代或未經取代的雜環烷基烷基、經取代或未經取代的螺烷基、-OR^A、-R^AOR^B、-SR^A、-C(O)OR^A、-R^AC(O)OR^B、-C(O)NR^AR^B、-C(O)R^A、-C(S)R^A、-OC(O)R^A、-OC(O)OR^A、-OC(O)NR^AR^B、-OR^AC(O)NR^BR^C、-NR^AR^B、-N(R^A)C(O)R^B、-N(R^A)C(S)R^B、-NR^ASOR^B、-NR^ASO₂R^B、-N(R^A)C(O)OR^B、-N(R^A)C(O)NR^BR^C、-N(R^A)C(S)NR^BR^C、-S(O)R^A、-S(O)₂R^A、-S(O)OR^A、-S(O)₂OR^A、-S(O)NR^AR^B或-S(O)₂NR^AR^B；

---鍵是單鍵或雙鍵。