[發(fā)明專利]自閉癥譜系障礙的預(yù)防或治療劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780014690.8
• 申請(qǐng)日: 2017-01-05
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108697689B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-04-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 平井圭介;石川崇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/423
• 分類號(hào): A61K31/423;A61K31/428;A61P25/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494
• 代理人: 封新琴

本發(fā)明提供了自閉癥譜系障礙的預(yù)防或治療劑，其包含具有褪黑激素受體親合性的化合物(I)。下式所代表的化合物：其中，每個(gè)符號(hào)如說(shuō)明書所述，或其鹽。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物，其含有可能具有褪黑激素受體親合性的化合物，并且期望其可有效預(yù)防或治療自閉癥譜系障礙。

背景技術(shù)

自閉癥譜系障礙被認(rèn)為是神經(jīng)發(fā)育障礙之一，特征在于社交障礙(例如，社會(huì)交往障礙、人際互動(dòng)障礙，等等)、限制性重復(fù)方式(例如，行為、興趣、活動(dòng)，等等)等等的癥狀(非專利文獻(xiàn)1)。目前，還沒(méi)有建立治療方法，只是通過(guò)處方藥物來(lái)嘗試改善生活。例如，抗精神病藥物被用于預(yù)防攻擊行為和自我傷害行為，這些行為是與自閉癥譜系障礙相關(guān)的行為障礙。然而，它是對(duì)癥治療，并不旨在永久性治愈。

因此，醫(yī)療場(chǎng)所一直盼望對(duì)自閉癥譜系障礙有效的治療藥物(特別是對(duì)于社交障礙有效的藥物)。

非專利文獻(xiàn)2公開(kāi)了給予兩個(gè)患有伴隨自閉癥的失眠癥患者瑞美替昂(ramelteon)，確定瑞美替昂對(duì)于睡眠障礙的治療效果，并評(píng)價(jià)與睡眠障礙有關(guān)的項(xiàng)目。

專利文獻(xiàn)1公開(kāi)了5HTR藥劑等和瑞美替昂的組合使用，并且公開(kāi)了其應(yīng)用于自閉癥。

專利文獻(xiàn)2公開(kāi)了(S)-N-[2-(2-甲基-7,8-二氫-6H-茚并[5,4-d][1,3]噁唑-8-基)乙基]乙酰胺。

非專利文獻(xiàn)3說(shuō)明了褪黑激素的量在患有自閉癥譜系障礙的患者中減少，并且涉及參與了體內(nèi)褪黑激素合成的ASMT。

非專利文獻(xiàn)4公開(kāi)了自閉癥患者尿中的褪黑激素代謝產(chǎn)物(6-SM)在白天、夜間和全天減少的結(jié)果，夜間尿中的6-SM的量和自閉癥的嚴(yán)重程度(例如，語(yǔ)言能力，等等)表現(xiàn)為負(fù)相關(guān)的結(jié)果，以及白天尿中的6-SM的量與IQ評(píng)分等等呈正相關(guān)的結(jié)果。

非專利文獻(xiàn)5說(shuō)明了褪黑激素對(duì)于伴有自閉癥譜系障礙和易損X(脆性X)綜合征的失眠和睡眠障礙的兒童的睡眠障礙有治療效果。

非專利文獻(xiàn)6報(bào)道，過(guò)去有六個(gè)試驗(yàn)，報(bào)道了夜間給予自閉癥譜系障礙患者褪黑激素時(shí)的日常行為的改善，等等。

[文獻(xiàn)列表]

[專利文獻(xiàn)]

專利文獻(xiàn)1：WO 2007/134077

專利文獻(xiàn)2∶WO 2007/148808

[非專利文獻(xiàn)]

非專利文獻(xiàn)1：Diagnostic and Statistical Manual of Psychiatricdisorders,5th Edition[DSM-5],p.50-59

非專利文獻(xiàn)2：Stigler K.A.,等人，J Child AdolescPsychopharmacol.2006Oct；16(5):631-6

非專利文獻(xiàn)3：Melke J等人，Abnormal melatonin synthesis in autismspectrum disorders.,Mol Psychiatry.2008Jan；13(1):90-8

非專利文獻(xiàn)4∶Tordjman S等人，Day and nighttime excretion of 6-sulphatoxymelatonin in adolescents and young adults with autistic disorder.,Psychoneuroendocrinology.2012Dec；37(12):1990-7