[發(fā)明專利]具有作為TAAR的激動(dòng)劑的活性的5-乙基-4-甲基-吡唑-3-甲酰胺衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780014687.6
• 申請(qǐng)日: 2017-03-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108713019B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-06-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吉多·加利;馬里烏斯·赫納;羅杰·諾克羅斯;菲利普·普夫利格
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號(hào): C07D413/12
• 分類號(hào): C07D413/12;A61K31/4245;A61P25/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 邰紅

1.式I的化合物，

所述化合物是5-乙基-4-甲基-N-[4-[(2S)嗎啉-2-基]苯基]-1H-吡唑-3-甲酰胺，或其藥學(xué)上適合的酸加成鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，

所述式I的化合物是5-乙基-4-甲基-N-[4-[(2S)嗎啉-2-基]苯基]-1H-吡唑-3-甲酰胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物的藥學(xué)上適合的酸加成鹽，

所述式I的化合物是5-乙基-4-甲基-N-[4-[(2S)嗎啉-2-基]苯基]-1H-吡唑-3-甲酰胺。

4.一種用于制造根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物的方法，所述方法包括

a)從式3的化合物裂開(kāi)N-保護(hù)基團(tuán)PG

成為式1化合物，

其中PG是-C(O)O-叔丁基，和

如果需要，

b)將得到的式I的化合物轉(zhuǎn)化為藥學(xué)上適合的加成鹽。

5.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物和藥學(xué)上適合的賦形劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療：抑郁癥、焦慮癥、雙相型精神障礙、注意缺陷多動(dòng)障礙、應(yīng)激相關(guān)障礙、精神分裂癥、帕金森病、阿爾茨海默病、癲癇、偏頭痛、高血壓、精神藥物濫用、成癮、進(jìn)食障礙、糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、肥胖癥、異常脂肪血癥、能量消耗和同化障礙、體溫穩(wěn)態(tài)紊亂和功能障礙、睡眠和晝夜節(jié)律障礙、以及心血管疾病。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療抑郁癥。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療雙相型精神障礙。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療精神分裂癥。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療精神藥物濫用。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療成癮。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療進(jìn)食障礙。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療糖尿病。

14.一種口服藥物制劑，其包含權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式I的化合物，其中所述口服藥物制劑的形式選自片劑、糖錠劑、硬和軟明膠膠囊、溶液、乳液和混懸劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的口服藥物制劑，其中所述口服藥物制劑的形式為包衣片劑。