[發(fā)明專利]噻吩并嘧啶二酮ACC抑制劑的固體形式及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780014543.0 | 申請(qǐng)日： | 2017-03-01 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108699078A | 公開（公告）日： | 2018-10-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | K.亞歷山大;小約翰.C.阿米迪歐;S.卡林姆西茲;M.捷爾;G.C.哈瑞瑪;胡四軍;J.P.羅森;H.摩利森;K.薩波潤;M.E.史考特;V.伐爾蓋斯;K.A.伐利亞;王筱亭;楊曉偉 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 吉利德阿波羅公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D495/04 | 分類號(hào)： | C07D495/04;A61P3/06;A61K31/519;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 鄒宗亮 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 噻吩并嘧啶 乙酰基 抑制劑 二酮 介導(dǎo) 羧化 疾病 治療 | ||
1.化合物1的晶形:
或其鹽、共晶、水合物或溶劑合物。
2.化合物1的晶形:
(化合物1形式I)，其特征為包含以下峰的X-射線粉末衍射圖：9.3、15.0和19.8°2θ±0.2°2θ，其使用Cu-Kα輻射在的波長通過衍射計(jì)測(cè)定。
3.權(quán)利要求2的晶形，其中所述衍射圖包含一個(gè)或多個(gè)位于以下的另外的峰：16.0、24.0、25.8和27.3°2θ±0.2°2θ。
4.化合物1的晶形:
其特征在于其在其粉末X-射線衍射圖中具有一個(gè)或多個(gè)選自位于以下的峰：約9.2、約15.8、約19.6、約24.0、約25.6、約28.6和約8.7度2θ。
5.權(quán)利要求2的晶形，其特征為差示掃描量熱(DSC)曲線包含在約189℃至約193℃的吸熱。
6.權(quán)利要求2的晶形，其中所述晶形為至少約85％的形式I。
7.化合物1的晶形:
或其藥物可接受的鹽或共晶，
其選自：化合物1形式II、化合物1形式III、化合物1形式IV、化合物1形式V、化合物1形式VI、化合物1形式VII、化合物1形式VIII、化合物1鈉形式I、化合物1鈉形式II、化合物1鈣形式I、化合物1鎂形式I、化合物1二乙醇胺形式I和化合物1哌嗪形式I。
8.無定形化合物1:
9.根據(jù)權(quán)利要求8的無定形化合物1，其中所述形式基本上無晶體化合物1。
10.藥物組合物，其包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)的化合物1的晶形，和藥物可接受的載體、輔料或稀釋劑。
11.藥物組合物，其包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求9或10的無定形化合物1，和藥物可接受的載體、輔料或稀釋劑。
12.治療ACC-介導(dǎo)的疾病的方法，其包括向需要的患者給藥權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)的晶形、權(quán)利要求8或9的無定形化合物或權(quán)利要求10或11的藥物組合物。
13.根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其中所述ACC-介導(dǎo)的疾病為非酒精性脂肪性肝疾病。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的方法，其中所述非酒精性脂肪性肝疾病為非酒精性脂肪性肝炎。
15.權(quán)利要求12所述的方法，其中所述ACC-介導(dǎo)的疾病為尋常痤瘡。
16.制備化合物1或其鹽或共晶的方法:
包括將化合物G-4-a:
與酸接觸。
17.制備化合物G-4-a的方法:
包括將化合物G-9-a:
與化合物H-1接觸:
其中RH為鹵素。
18.權(quán)利要求7的方法，其中RH為溴。
19.制備化合物1的方法:
包括將化合物G-4-b:
與氫源和鈀催化劑接觸。
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