[發(fā)明專利]用于在流感病毒感染中使用的芳基取代的嘧啶

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780007200.1
• 申請日: 2017-01-19
• 公開（公告）號: CN108473477B
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: T.H.M.鐘克斯;D.C.麥高恩;J.E.G.吉拉蒙;W.C.J.安布雷徹斯;G.J.M.墨斯;C.F.R.N.貝依克;W.M.A.貝勒曼斯;P.J-M.B.拉伯森
• 申請（專利權(quán)）人: 愛爾蘭詹森科學(xué)公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D403/04;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/437;A61P31/16
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 彭昶;黃希貴

1.一種具有式(I)的化合物

其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，其中

X是-CF；

Y選自-CF、-C-Cl、-C-CN或-C-CH₃；

R₁選自-H、-CH₃、-COOH、-CF₃、-環(huán)丙基、-CONH₂、-CONH(C_1-3烷基)或-CON(C_1-3烷基)₂；

Q選自N或O；并且

R₂是任選地被鹵素、氰基、C_1-3烷基、羥基、氨基、甲氧基、-COOH或-CF₃取代的雜環(huán)，

其中所述雜環(huán)是包含一個或多個N原子并具有6個環(huán)原子的不飽和環(huán)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，該化合物具有以下結(jié)構(gòu)式

3.一種化合物、其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物選自：

4.一種藥物組合物，該藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的具有式(I)的化合物或其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，或權(quán)利要求3的化合物、其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，連同一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑、稀釋劑或載體。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有式(I)的化合物或其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，或權(quán)利要求3的化合物、其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，或根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物在制備藥劑中的用途，所述藥劑用于抑制生物樣品或患者中的一種或多種流感病毒的復(fù)制。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有式(I)的化合物或其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，或權(quán)利要求3的化合物、其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽，或者根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物在制備藥劑中的用途，所述藥劑用于治療流感。

7.由以下結(jié)構(gòu)式(I)表示的化合物

其立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽用于制備藥劑的用途，所述藥劑用于抑制生物樣品或患者中的一種或多種流感病毒的復(fù)制，其中

X是-CF；

Y選自-CF、-C-Cl、-C-CN或-C-CH₃；

R₁選自-H、-CH₃、-COOH、-CF₃、-環(huán)丙基、-CONH₂、-CONH(C_1-3烷基)或-CON(C_1-3烷基)₂；

Q選自N或O；并且

R₂是任選地被鹵素、氰基、C_1-3烷基、羥基、氨基、甲氧基、-COOH或-CF₃取代的雜環(huán)，

其中所述雜環(huán)是包含一個或多個N原子并具有6個環(huán)原子的不飽和環(huán)。

8.如權(quán)利要求7所述的用途，其中所述藥劑進(jìn)一步包括另外的治療劑。

9.如權(quán)利要求8所述的用途，其中該另外的治療劑選自抗病毒劑或流感疫苗或兩者。