[發明專利]包含BTK抑制劑的配制品/組合物

在審

• 申請號: 201780006752.0
• 申請日: 2017-01-18
• 公開（公告）號: CN108472259A
• 公開（公告）日: 2018-08-31
• 發明（設計）人: M.K.古普塔;P.R.科卡尼;B.克里斯南奈爾
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉力;黃希貴

1.一種包含依魯替尼的藥物組合物，其中依魯替尼是具有化合物1的結構的化合物，

并且其中該藥物組合物包含該藥物組合物的總重量的i)至少50％w/w的依魯替尼，以及ii)包括約10％w/w-30％w/w的填充劑，例如，微晶纖維素(例如，硅化微晶纖維素)的賦形劑。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物進一步包括含有該藥物組合物總重量的5％w/w-20％w/w的崩解劑(例如，交聚維酮)的賦形劑。

3.如權利要求1或權利要求2所述的藥物組合物，其中該賦形劑不包括為甘露醇的填充劑(或，例如該微晶纖維素是作為該藥物組合物組分的僅有的填充劑)。

4.如以上權利要求中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約50％w/w至約80％w/w的依魯替尼。

5.如權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約60％w/w至約80％w/w的依魯替尼。

6.如權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約60％w/w至約70％w/w的依魯替尼。

7.如權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約60％w/w或約70％w/w的依魯替尼。

8.如權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含顆粒內和顆粒外的成分。

9.如權利要求1-8中任一項所述的藥物組合物，其中依魯替尼和填充劑(例如，微晶纖維素)是顆粒內的成分。

10.如權利要求1-9中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約10％w/w至約25％w/w的填充劑(例如，微晶纖維素)。

11.如權利要求1-9中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約22％w/w-23％w/w的填充劑(例如，微晶纖維素)。

12.如權利要求1-9中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約12％w/w的填充劑(例如，微晶纖維素)。

13.如權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物，其中交聚維酮是顆粒內和顆粒外的成分。

14.如權利要求1-13中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約8％w/w至約12％w/w的交聚維酮。

15.如權利要求1-13中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約10％w/w的交聚維酮。

16.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約60％w/w的依魯替尼、約22％w/w-23％w/w的填充劑(例如，微晶纖維素)、和約10％w/w的交聚維酮。

17.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約70％w/w的依魯替尼、約12％w/w的填充劑(例如，微晶纖維素)、和約10％w/w的交聚維酮。

18.如權利要求1-17中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物是使用干法制粒方法(例如，碾壓工藝)來制備的。

19.如權利要求1-18中任一項所述的藥物組合物，該藥物組合物進一步包含至少一種另外的藥學上可接受的賦形劑。