[發明專利]包含BTK抑制劑的配制品/組合物

在審

• 申請號: 201780006739.5
• 申請日: 2017-01-18
• 公開（公告）號: CN108472258A
• 公開（公告）日: 2018-08-31
• 發明（設計）人: M.K.古普塔;P.R.寇卡尼;B.克里施南奈爾
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉力;黃希貴

1.一種包含依魯替尼的藥物組合物，其中依魯替尼是具有化合物1的結構的化合物，

并且其中該藥物組合物包含該藥物組合物的總重量的i)至少60％w/w的依魯替尼，以及ii)包括約4％w/w-7％w/w的甘露醇和約13％w/w-16％w/w的交聚維酮的賦形劑。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約60％w/w至約80％w/w的依魯替尼。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約65％w/w至約80％w/w的依魯替尼。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約65％w/w至約75％w/w的依魯替尼。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約70％w/w的依魯替尼。

6.如權利要求1-5中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含顆粒內和顆粒外的成分。

7.如權利要求1-6中任一項所述的藥物組合物，其中依魯替尼和甘露醇是顆粒內的成分。

8.如權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約4％w/w至約6％w/w的甘露醇。

9.如權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約5％w/w的甘露醇。

10.如權利要求1-9中任一項所述的藥物組合物，其中交聚維酮是顆粒內和顆粒外的成分。

11.如權利要求1-10中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約14％w/w至約16％w/w的交聚維酮。

12.如權利要求1-10中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約15％w/w的交聚維酮。

13.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該藥物組合物包含約70％w/w的依魯替尼、約5％w/w的甘露醇、和約15％w/w的交聚維酮。

14.如權利要求1-13中任一項所述的藥物組合物，其中該藥物組合物是使用濕法制粒方法來制備的。

15.如權利要求1-14中任一項所述的藥物組合物，該藥物組合物進一步包含至少一種另外的藥學上可接受的賦形劑。

16.一種高載固體片劑配制品，該高載固體片劑配制品包含根據權利要求1-14中任一項所述的藥物組合物，以及一種或多種另外的藥學上可接受的賦形劑。

17.如權利要求16所述的高載固體片劑配制品，其中該一種或多種另外的賦形劑以從約7％w/w至約13％w/w的量存在。

18.如權利要求16所述的高載固體片劑配制品，其中該一種或多種另外的賦形劑選自下組，該組由以下組成：粘合劑、潤滑劑、助流劑、和表面活性劑。

19.如權利要求16-18中任一項所述的高載固體片劑配制品，其中至少一種另外的賦形劑是表面活性劑。

20.如權利要求19所述的高載固體片劑配制品，其中該表面活性劑是十二烷基硫酸鈉。

21.如權利要求20所述的高載固體片劑配制品，其中該十二烷基硫酸鈉是以從約0至約10％w/w、約4％w/w至約8％w/w、或約6％w/w至約8％w/w的量存在的。