[發(fā)明專利]用于抑制蛋白激酶活性的炔基雜環(huán)類化合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780004843.0 | 申請日： | 2017-10-12 |
| 公開（公告）號： | CN108473476B | 公開（公告）日： | 2021-02-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王義漢;邢青峰 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市塔吉瑞生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D401/12;C07D239/42;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 抑制 蛋白激酶 活性 炔基雜環(huán)類 化合物 | ||
1.式(I)化合物，
其中，
選自：
X1、X2和X4為CH；
X3為CR1；
R1為H、鹵素、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基；
X5選自N或CH；
X6選自N或CH；
X7獨立地為C(Ra)2、CRa、NRa、N、O或S；
Ra選自氫、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基；
L選自C(＝O)NR2，其中，R2選自H，L中的N原子與環(huán)C相連；
環(huán)C選自：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，選自：
其中，X5和Ra如權(quán)利要求1所定義。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，選自：
其中，X5和Ra如權(quán)利要求1所定義。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，R1為H或C1-6烷基。
5.化合物，其選自下述化合物：
6.藥物組合物，其含有權(quán)利要求1-5中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的賦形劑。
7.權(quán)利要求6的藥物組合物，其還含有其它治療劑。
8.試劑盒，其包括：
第一容器，其中含有權(quán)利要求1-5中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽；和
任選地，第二容器，其中含有其它治療劑；和
任選地，第三容器，其中含有用于稀釋或懸浮所述化合物和/或其它治療劑的藥用賦形劑。
9.權(quán)利要求1-5中任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療抗腫瘤或其他疾病的藥物中的用途。
10.權(quán)利要求9的用途，其中所述的疾病是由Bcr-Abl導(dǎo)致的增殖性疾病。
11.權(quán)利要求10的用途，其中所述的增殖性疾病選自：慢性髓性白血病、慢性粒細胞白血病、胃腸道間質(zhì)瘤、急性粒細胞白血病、甲狀腺癌、胃癌、直腸癌或多發(fā)性骨髓瘤。
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