[發(fā)明專利]口腔護(hù)理組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780003248.5
• 申請(qǐng)日: 2017-06-22
• 公開（公告）號(hào): CN108135804B
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 阿爾蒂·賴格;邁克爾·普倫奇佩;馬杜萊納·巴德拉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號(hào): A61K8/27
• 分類號(hào): A61K8/27;A61K8/36;A61Q11/00;A61K8/21
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;陳九洲

本公開涉及一種口腔護(hù)理組合物，其包含磷酸鋅、氟化亞錫和有機(jī)酸緩沖體系，以及使用其的方法。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種用于治療或預(yù)防侵蝕性牙齒脫礦化、牙齦炎、牙菌斑和齲齒的口腔護(hù)理組合物。該口腔護(hù)理組合物包含磷酸鋅、氟化亞錫和有機(jī)酸緩沖體系。

背景技術(shù)

牙齒侵蝕涉及由于來自非細(xì)菌來源的酸性侵襲對(duì)牙齒結(jié)構(gòu)造成的脫礦化和損傷。侵蝕最初發(fā)現(xiàn)在牙釉質(zhì)中，并且如果不加以抑制，則可能會(huì)進(jìn)展到下面的牙本質(zhì)。酸性食物和飲料、暴露于氯化游泳池水和胃酸返流可能引起或加劇牙齒侵蝕。

牙菌斑是在牙齒之間、沿牙齦線和在牙齦線邊緣之下常見到的細(xì)菌粘性生物膜或細(xì)菌群。牙菌斑可以引起齲齒和諸如齒齦炎和牙周炎的牙周問題。齲齒蛀牙或牙齒脫礦化由可發(fā)酵糖的細(xì)菌降解產(chǎn)生的酸造成。

含有亞錫離子源的口腔護(hù)理組合物表現(xiàn)出優(yōu)異的臨床益處，特別是在減少牙齦炎以及治療或預(yù)防侵蝕性牙齒脫礦化方面的臨床益處。氟化亞錫因其在治療效益方面超過四十年的歷史而在臨床牙科中廣為人知。然而，直到最近，其普及性由于在水溶液中的不穩(wěn)定性而受到限制。氟化亞錫在水中的不穩(wěn)定性主要是由于亞錫離子(Sn²⁺)的反應(yīng)性。亞錫鹽容易在pH值4以上而水解，導(dǎo)致從溶液中沉淀，結(jié)果喪失了治療特性。

克服亞錫離子穩(wěn)定性問題的一種方法是將組合物中的水量限制到非常低的水平，或者使用雙相體系。這兩種解決亞錫離子問題的方案都有缺點(diǎn)。低水分口腔護(hù)理組合物可能難以配制成具有期望的流變學(xué)特性，并且雙相組合物在制造和包裝方面明顯更昂貴。

諸如檸檬酸鋅的可溶性鋅鹽已經(jīng)用于牙粉組合物中，但有幾個(gè)缺點(diǎn)。溶液中的鋅離子賦予令人不愉快的澀味口感，因此難以獲得提供有效水平的鋅并且還具有可接受的感官特性的制劑。此外，游離鋅離子可能與氟離子反應(yīng)以生成氟化鋅，該氟化鋅是不溶的，因此降低了鋅和氟化物兩者的可用性。最后，鋅離子將與諸如月桂基硫酸鈉的陰離子表面活性劑反應(yīng)，從而干擾發(fā)泡和清潔。

盡管磷酸鋅(Zn₃(PO₄)₂)可溶于酸性或堿性溶液，例如無機(jī)酸、乙酸、氨或堿金屬氫氧化物的溶液，但其不溶于水。參見，例如Merck Index，第13版，(2001)第1812頁(yè)，專著號(hào)碼10205。部分地因?yàn)榱姿徜\是在本領(lǐng)域中將被視為通常惰性的材料，所以其通常用于牙科粘固劑中，例如用于鑲嵌物、牙冠、牙橋和矯正器具的粘固中，其意欲在口中持續(xù)多年。磷酸鋅牙科粘固劑通常通過將氧化鋅和氧化鎂粉末與主要由磷酸、水和緩沖劑組成的液體混合來制備，因此包含磷酸鋅的粘固劑通過與磷酸反應(yīng)原位形成。

因此，需要提供改善的含亞錫離子的產(chǎn)品，這些產(chǎn)品用于治療或預(yù)防牙釉質(zhì)的侵蝕，具有抗微生物效力，減少牙菌斑或治療或控制牙齦炎。還期望在水中穩(wěn)定且易于制造的新型抗微生物組合物。

發(fā)明內(nèi)容

本文公開高水分口腔護(hù)理組合物，其包含磷酸鋅、氟化亞錫和有機(jī)酸緩沖體系。通篇還描述了關(guān)于該組合物的方法和用途。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本文公開的組合物提供改善的脫礦化保護(hù)和增強(qiáng)的抗菌活性。在一些實(shí)施方案中，將磷酸鋅作為預(yù)形成的鹽添加到潔齒劑中。在一些實(shí)施方案中，有機(jī)酸緩沖體系是檸檬酸/檸檬酸鹽緩沖體系。在一些實(shí)施方案中，口腔護(hù)理組合物是牙膏或口腔凝膠組合物。

由下文中所提供的詳細(xì)說明，本公開的其他適用領(lǐng)域?qū)⒆兊蔑@而易見。應(yīng)理解的是，雖然詳細(xì)說明和具體實(shí)例指出本公開的優(yōu)選實(shí)施方案，但是這些詳細(xì)描述和具體實(shí)例意圖僅達(dá)到說明的目的，而無意限制本公開的范圍。

具體實(shí)施方式

以下對(duì)優(yōu)選實(shí)施方案的描述在本質(zhì)上僅是示例性的，并且決不意圖限制本公開、本公開的應(yīng)用或用途。

如通篇所用，范圍用作描述范圍內(nèi)的每個(gè)值的簡(jiǎn)略表達(dá)方式。范圍內(nèi)的任何值都可以選為范圍終點(diǎn)。另外，本文引用的所有參考文獻(xiàn)據(jù)此全文以引用方式并入。如果本公開中的定義和所引用參考文獻(xiàn)的定義發(fā)生沖突，則以本公開為準(zhǔn)。