[發明專利]口腔崩解片

有效

• 申請號: 201780000516.8
• 申請日: 2017-04-20
• 公開（公告）號: CN107530288B
• 公開（公告）日: 2022-01-25
• 發明（設計）人: F.A.K.M.阿爾赫斯本;L.H.C.格拉德;J.M.C.哈爾斯坦;A.J.莫伊爾;M.P.湯普森
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/519;A61J1/03;B65D75/36;A61P9/10
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 邰紅

1.片劑，其包含：

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇；和

至少一種崩解賦形劑、

至少一種防結塊劑、和

以1至2重量%的量存在的一種或多種潤滑劑；

其中所述至少一種崩解賦形劑是包含甘露醇、木糖醇、無水磷酸氫鈣、交聚維酮和微晶纖維素的崩解賦形劑預混物；

其中所述(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇以10至18重量%的量存在;

其中所述片劑具有50至150N的硬度和小于60秒的崩解時間；

其中所述片劑通過包括下列成分的濕法制粒的方法獲得：

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇、和至少一種防結塊劑；

其中所述濕法制粒法涉及混合物的濕法制粒，所述混合物包含該混合物中的干成分的至少35重量%且最多70重量%的量的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇；和，所述混合物中的干成分的0.1至1重量%的量的所述防結塊劑。

2.根據權利要求1的片劑，其中所述至少一種崩解賦形劑是以所述片劑的50重量%至80重量%的量存在的崩解賦形劑預混物。

3.根據權利要求1或2的片劑，其中所述片劑包含60±6毫克或90±9毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇。