[實用新型]一種改進(jìn)型的防濫用阿片類神經(jīng)麻醉止痛貼片構(gòu)架

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201721221453.2
• 申請日: 2017-09-22
• 公開（公告）號: CN208552545U
• 公開（公告）日: 2019-03-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 章新;馬丹丹
• 申請（專利權(quán)）人: 嘉興鑫穩(wěn)生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61P23/00;A61P29/00
• 代理公司: 嘉興啟帆專利代理事務(wù)所(普通合伙) 33253
• 代理人: 李伊飏

本實用新型公開了一種改進(jìn)型防濫用阿片類神經(jīng)麻醉止痛片的構(gòu)架，所述構(gòu)架包括從上往下依次粘合的背襯層、拮抗劑庫、阻隔層、鎮(zhèn)痛藥劑庫、離型膜，所述拮抗劑庫的面積小于阻隔層的面積，拮抗劑庫粘合在阻隔層的中部。本實用新型的改進(jìn)型防濫用阿片類神經(jīng)麻醉止痛片的構(gòu)架，避免了拮抗劑或拮抗劑庫與阿片類神經(jīng)麻醉鎮(zhèn)痛劑活性組分或擔(dān)載活性組分的藥庫發(fā)生接觸，避免拮抗劑或擔(dān)載拮抗劑的膠體庫與人體皮膚表面接觸，防止拮抗劑通過向藥庫的轉(zhuǎn)移或向人體的輸送，保障臨床使用時鎮(zhèn)痛劑所要求的有效劑量。

技術(shù)領(lǐng)域

本實用新型涉及一種改進(jìn)型的防濫用阿片類神經(jīng)麻醉止痛貼片構(gòu)架。

背景技術(shù)

阿片類神經(jīng)麻醉劑，比如氫嗎啡酮，芬太尼，舒芬太尼，瑞芬太尼等，對于鎮(zhèn)痛的效果是眾所周知的。由阿片類神經(jīng)麻醉劑經(jīng)透皮給藥劑型而開發(fā)的產(chǎn)品，如芬太尼透皮貼，在商業(yè)上取得很大的成功。

阿片類神經(jīng)麻醉劑透皮貼存在一個重要問題就是其中所含載的阿片類神經(jīng)麻醉劑可以被提取和濫用，構(gòu)成巨大的社會安全隱患。中國專利CN200480039542.4描述了一種具有降低的濫用可能性的透皮鎮(zhèn)痛劑系統(tǒng)。該系統(tǒng)提出對于一個含有至少三天量的阿片類神經(jīng)麻醉鎮(zhèn)痛劑儲庫，在系統(tǒng)中令含有一個拮抗劑的儲庫，中間通過隔膜材料阻隔,如圖1所示。傳統(tǒng)的多層經(jīng)皮給藥系統(tǒng)設(shè)計都是對預(yù)先復(fù)合的多層結(jié)構(gòu)進(jìn)行統(tǒng)一切割，各層均有相同的平面尺寸，各層的邊緣也經(jīng)同一沖具切割。由于體系在儲存和運輸中擠壓造成的拮抗劑庫或藥庫膠體外溢或高分子膠體本身的低溫流動性（cold flow）溢出，造成藥庫層和拮抗劑庫層的外溢膠體接觸，拮抗劑層中的拮抗劑通過接觸的膠體在濃度差的驅(qū)動下不斷地向藥庫轉(zhuǎn)移。

按照圖1所示的系統(tǒng)設(shè)計，當(dāng)使用時，阿片類神經(jīng)麻醉鎮(zhèn)痛劑正常釋放，拮抗劑也將部分通過外溢膠體的轉(zhuǎn)移從系統(tǒng)中釋放。上述專利宣稱，拮抗劑的釋放量是足夠低的，即使在釋放的拮抗劑存在條件下，鎮(zhèn)痛劑的止痛作用（部分被釋放的拮抗劑抵消后）除以當(dāng)釋放的拮抗劑不存在時的鎮(zhèn)痛劑的作用（無拮抗劑抵消），仍應(yīng)大于約85%。也就是說，由于拮抗劑的釋放，抵消了部分的鎮(zhèn)痛劑的作用，有效的鎮(zhèn)痛劑和鎮(zhèn)痛效果可能降為應(yīng)有的85%。

由于拮抗劑對人體的釋放而使有效的鎮(zhèn)痛劑和鎮(zhèn)痛效果降為應(yīng)有的85%，這是在臨床上不可接受的。按通行的藥事管理法規(guī)，比如當(dāng)前版中國藥典和美國藥典USP-NF，對于枸櫞酸芬太尼注射液和枸櫞酸舒芬太尼注射液均要求實際劑量需在標(biāo)識劑量的90-110%之內(nèi)。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本實用新型通過將拮抗劑庫和藥庫分別制作，以不同尺寸分別切割，再經(jīng)“島移(island placement)”工藝復(fù)合的塔式構(gòu)架，從而提供一種改進(jìn)型的防濫用阿片類神經(jīng)麻醉劑止痛貼結(jié)構(gòu)，避免了拮抗劑或拮抗劑庫與阿片類神經(jīng)麻醉鎮(zhèn)痛劑活性組分或擔(dān)載活性組分的藥庫發(fā)生接觸，避免拮抗劑或擔(dān)載拮抗劑的膠體庫與人體皮膚表面接觸，防止拮抗劑通過向藥庫的轉(zhuǎn)移或向人體的輸送，保障臨床使用時鎮(zhèn)痛劑所要求的有效劑量。

為實現(xiàn)上述目的，本實用新型采用的技術(shù)方案是：一種改進(jìn)型防濫用阿片類神經(jīng)麻醉止痛片的構(gòu)架，所述構(gòu)架包括從上往下依次粘合的背襯層、拮抗劑庫、阻隔層、鎮(zhèn)痛藥劑庫、離型膜，所述拮抗劑庫的面積小于阻隔層的面積，拮抗劑庫粘合在阻隔層的中部。

阻隔層上表面沒有被拮抗劑庫粘合的部分設(shè)為防冷流間隙，防冷流間隙的寬度與拮抗劑庫厚度的比值大于0且小于等于10。

拮抗劑庫以具有粘合性質(zhì)的膠體作為載體，載體中含有拮抗劑，膠體粘合在阻隔層上表面的中部。

具有粘合性質(zhì)的膠體為乙酸乙酯粘合劑。

拮抗劑庫以不具有粘合性質(zhì)的可熱熔或可試劑溶的高分子材料作為載體，載體中含有拮抗劑，載體通過粘合劑膜粘合在阻隔層上表面的中部。

不具有粘合性質(zhì)的可熱熔或可試劑溶的高分子材料為乙烯醋酸乙烯酯或乙烯-辛稀聚合物，所述粘合劑膜為乙酸乙酯粘合劑、聚異丁烯粘合劑或硅基粘合劑。