[發明專利]白樺脂醇晶C型物質及制備方法和其組合物與用途

有效

• 申請號: 201711496810.0
• 申請日: 2017-12-31
• 公開（公告）號: CN109988214B
• 公開（公告）日: 2022-07-22
• 發明（設計）人: 呂揚;杜冠華;楊德智;楊世穎
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/10
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1.白樺脂醇晶C型固體物質，其特征在于，不含有結晶溶劑或結晶水成分，當使用粉末X射線衍射分析采用CuK_α輻射實驗條件時，衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相對強度峰高值(Height％)或峰面積值(Area％)具有如下表示：

。

2.根據權利要求1所述的白樺脂醇晶C型固體物質，其特征在于，使用衰減全反射傅立葉紅外光譜法進行分析時，在3628、3310、3075、2938、2869、2666、2317、1770、1640、1484、1464、1453、1388、1374、1360、1341、1306、1276、1244、1212、1189、1161、1131、1105、1083、1068、1043、1023、992、983、971、944、913、882、820、804、780、764、746、711、675cm^-1處存在紅外光譜特征峰，其中紅外光譜特征峰的允許偏差為±2cm^-1。

3.根據權利要求1所述的白樺脂醇晶C型固體物質，其特征在于，使用差示掃描量熱技術分析時，表現為在30～320℃范圍內并且升溫速率為每分鐘10℃時，其DSC圖譜中在260℃±3℃處存在1個吸熱峰。

4.根據權利要求1所述的白樺脂醇晶C型固體物質，其特征在于，使用熱重技術分析時，表現為在30～500℃范圍內并且升溫速率為每分鐘10℃時，其TG圖譜中僅存在1個失重臺階，即為白樺脂醇的分解失重臺階。

5.權利要求1-4中任一項所述的白樺脂醇晶C型固體物質的制備方法，其特征在于，使用白樺脂醇溶劑合物的任意一種或多種，將白樺脂醇溶劑合物樣品放置在220℃-230℃溫度下至完全去除溶劑，制備獲得白樺脂醇的晶C型固體物質，其中所述的白樺脂醇溶劑合物選自甲醇、乙醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇、仲丁醇、吡啶和水、氮氮二甲基甲酰胺、氮氮二甲基乙酰胺和/或二甲亞砜的溶劑合物。

6.一種白樺脂醇的混合晶型固體物質，其特征在于，含有任意非零比例的權利要求1所述的白樺脂醇晶C型固體物質。

7.一種藥物組合物，其特征在于，含有有效劑量的權利要求1-4中任一項的白樺脂醇晶C型固體物質和藥學上可接受的載體。

8.一種藥物組合物，其特征在于，含有有效劑量的權利要求6中所述的白樺脂醇混合晶型固體物質和藥學上可接受的載體。

9.根據權利要求7或8任一項的藥物組合物，其特征在于，白樺脂醇的每日用藥劑量在5-3000mg范圍內。

10.根據權利要求7或8任一項的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型是片劑、膠囊、丸劑、粉針劑、緩釋制劑或控釋制劑。

11.權利要求1-4中任一項所述的白樺脂醇晶C型固體物質在制備各種消炎、抗病毒、抗癌、抗糖尿病、抗動脈粥樣硬化藥物中的應用。

12.權利要求6所述的白樺脂醇混合晶型固體物質在制備各種消炎、抗病毒、抗癌、抗糖尿病和/或抗動脈粥樣硬化藥物中的應用。

13.權利要求7-8中任一項所述的藥物組合物在制備各種消炎、抗病毒、抗癌、抗糖尿病和/或抗動脈粥樣硬化藥物中的應用。