[發明專利]一種多沙唑嗪片組合物

在審

• 申請號: 201711496511.7
• 申請日: 2017-12-31
• 公開（公告）號: CN107951852A
• 公開（公告）日: 2018-04-24
• 發明（設計）人: 孫愛梅
• 申請（專利權）人: 威海貫標信息科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/517;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/20;A61P13/08
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技術領域

本發明涉及一種多沙唑嗪組合物，屬于制藥技術領域。

背景技術

前列腺增生（hyperplasia of prostate），常稱作良性前列腺增生（benign prostatic hyperplasia，BPH）是中老年男性常見疾病之一，隨全球人口老年化發病日漸增多。前列腺增生的發病率隨年齡遞增，多數患者隨著年齡的增長，排尿困難等癥狀隨之增加。

前列腺肥大又稱前列腺增生。癥狀主要表現為兩組癥狀，一類是膀胱刺激癥狀;另一類是因增生前列腺阻塞尿路產生的梗阻性癥狀。膀胱刺激癥狀：尿頻、尿急、夜尿增多及急迫性尿失禁。尿頻是前列腺增生的早期信號，尤其夜尿次數增多更有臨床意義。該病有三個主要特征：前列腺體積增大;膀胱出口阻塞;有排尿困難、尿頻、 尿急等下尿路癥狀。

甲磺酸多沙唑嗪，[1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯并二惡烷-2-撐羰基）]哌嗪甲磺酸鹽。用于治療原發性高血壓和良性前列腺增生病癥。2mg規格。

在多沙唑嗪普通片的研究過程中發現，多沙唑嗪屬于小規格制劑，其普通片在制備的過程中，一是含量均勻度不容易達標，二是長期存放后，片劑易吸潮，片劑的外觀有麻點且其活性物質的溶解度呈下降趨勢。

發明內容

本發明的目的是提供一種穩定的多沙唑嗪片劑組合物，為臨床提供安全、有效的藥物。

技術方案

本發明的技術方案是：一種多沙唑嗪片組合物，單位劑量的組合物中，含有多沙唑嗪2 mg，玉米淀粉25-45mg，羧甲基淀粉鈉10-16mg，微晶纖維素35-50mg，十二烷基硫酸鈉1.0-1.8mg，硫酸鈣12-20mg，聚乙二醇4000 5-8mg，硬脂酸鎂1.0-1.6mg。

本發明優選的技術方案是：一種多沙唑嗪片組合物，單位劑量的組合物中，含有多沙唑嗪2 mg，玉米淀粉30-40mg，羧甲基淀粉鈉13-15mg，微晶纖維素40-48mg，十二烷基硫酸鈉1.0-1.5mg，硫酸鈣14-18mg，聚乙二醇4000 6-7mg，硬脂酸鎂1.0-1.6mg。

本發明優選的技術方案是：一種多沙唑嗪片組合物，單位劑量的組合物中，含有多沙唑嗪2 mg，玉米淀粉35mg，羧甲基淀粉鈉14mg，微晶纖維素45mg，十二烷基硫酸鈉1.3mg，硫酸鈣16mg，聚乙二醇4000 6.5mg，硬脂酸鎂1.4mg。

本發明技術方案中，硫酸鈣、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉的加入，改善了片劑的在存放過程中的出現麻點以及溶出度下降的穩定性問題。

本發明多沙唑嗪片組合物的制備方法，按下述步驟制備：

第一步 多沙唑嗪過80目篩，其他輔料分別過60目篩；

第二步 稱取處方量的第一步過篩的多沙唑嗪，與處方量的硫酸鈣、十二烷基苯磺酸鈉混勻；再與三分之一處方量的玉米淀粉、三分之一處方量的羧甲基淀粉鈉，混勻，用45%乙醇作為潤濕劑，40℃真空干燥，過60目篩。

第三步 第二步所制備的顆粒，加入剩余處方量的羧甲基淀粉鈉、玉米淀粉，混勻，再加入處方量的聚乙二醇、微晶纖維素，用45%乙醇作為潤濕劑40℃真空干燥，過60目篩。

第四步 第三步所制備的顆粒，加入處方量的硬脂酸鎂，壓片。

本發明所述制備方法，用45%乙醇作為潤濕劑，為片劑的穩定起到了積極的作用。

本發明所述分步制粒的方法，提高了片劑的含量均勻度，同時，對于片劑的穩定有一定的積極作用。

有益效果：本發明提供了一種穩定的多沙唑嗪片劑組合物，該片劑組合物在存放過程中，具有很好的抗潮濕性能，長期存放外觀和溶解度基本沒有變化，本發明為患者提供了安全的藥物。

實施例1. 多沙唑嗪2 g，玉米淀粉25g，羧甲基淀粉鈉16g，微晶纖維素35g，十二烷基硫酸鈉1.0g，硫酸鈣20g，聚乙二醇4000 5g，硬脂酸鎂1.0g，按技術方案所描述的制備方法制備1000片。

實施例2. 多沙唑嗪2 g，玉米淀粉45g，羧甲基淀粉鈉10g，微晶纖維素50g，十二烷基硫酸鈉1.8g，硫酸鈣12g，聚乙二醇4000 8g，硬脂酸鎂1.6g，按技術方案所描述的制備方法制備1000片。

實施例3. 多沙唑嗪2 g，玉米淀粉35g，羧甲基淀粉鈉14g，微晶纖維素45g，十二烷基硫酸鈉1.3g，硫酸鈣16g，聚乙二醇4000 6.5g，硬脂酸鎂1.4g，按技術方案所描述的制備方法制備1000片。